Mode d`action des ATB Définitions

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L3 médecine AMIENS 2012/2013 – S5 UE1 – Dr H MAMMERI – Les ATB
Mode d’action des ATB
1 Définitions
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Les antibiotiques sont des molécules produites par des micro-organismes ou par
synthèse chimique dont l’activité bactériostatique ou bactéricide se manifeste à
dose faible.
o Les antibiotiques bactéricides tuent les bactéries
o Les antibiotiques bactériostatiques inhibent la croissance des bactéries
2 CMI
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CMI (concentration minimale inhibitrice) : plus faible concentration d’antibiotique
pour laquelle il n’y a pas de croissance visible de la souche bactérienne étudiée, les
conditions de culture étant standardisées.
CMB (concentration minimale bactéricide, moins utilisée) : plus faible concentration
d’antibiotique pour laquelle l’effet bactéricide souhaité est de 99,99%, les conditions
de culture étant standardisées.
Les antibiotiques bactéricides ont des CMB proches des CMI.
3 Spectre d’activité
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Liste des espèces sur lesquelles les antibiotiques sont actifs (spectre étroit ou
large).
Le spectre comprend :
o Les bactéries sensibles (bactéries habituellement sensibles à l’action de
l’antibiotique).
o Les bactéries inconstamment sensibles (bactéries pour lesquelles la
prévalence des résistances acquises est importante).
o Les bactéries résistantes (bactéries toujours résistantes à cet antibiotique).
Spectre étroit évite de tuer des bactéries non pathogènes (tube digestif +++). Ce
qui évite l’apparition de résistances chez les bactéries commensales.
4 Différents mécanismes d’action des ATB
-
Inhibition de la synthèse de la paroi (peptidoglycane).
Inhibition de la synthèse de l’ADN ou de l’ARN de la bactérie.
Inhibition de la synthèse des protéines.
Altération des membranes (membrane cytoplasmique ou membrane externe).
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5 Inhibition de la synthèse de la paroi (peptidoglycane)
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Ils sont tous bactéricides.
Il en existe trois groupes :
o Fosfomycine.
 Inhibition d’une enzyme nécessaire à la synthèse du peptidoglycane.
o Glycopeptides.
 Fixation sur les deux derniers AA d’un précurseur de la paroi
(habituellement des Alanines)
o β-lactamines.
 Dans l’espace péri plasmique (entre membrane et enveloppe), Se fixe
sur les PLP (Protéines de liaison des Pénicillines)
5.1 Fosfomycine :
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-
-
Mode d’action :
o Après pénétration dans le cytoplasme de la bactérie, la fosfomycine inhibe la
pyruvyl-transférase en se liant à un résidu cystéine par une liaison covalente
Spectre d'action :
o Les staphylocoques (dont Staphylococcus aureus)
o Les entérobactéries
o Pseudomonas aeruginosa
Indication :
o Peu utilisée, uniquement dans le TT des cystites, en monodose.
o Cystites non compliqué (Traitement par voie orale = Monuril TM)
o Infections sévères à germes multi-résistants (par voie injectable), très bonne
diffusion tissulaire.
o La fosfomycine doit être associée à un autre antibiotique pour éviter
l'émergence de mutant résistant.
5.2 Glycopeptides :
-
-
Deux types : Vancomycine et Téicoplanine.
Grosses molécules donc ne sont pas absorbées par le tube digestif  utilisation
par voies parentérales.
Mode d’action :
o Ils agissent sur les bactéries à Gram positif en se fixant sur les précurseurs
du peptidoglycane comportant le dipeptide D-alanyl-D-alanine.
o Les glycopeptides ont un effet bactéricide.
Spectre :
o Ensemble des bactéries à Gram + aérobies ou anaérobies (ces ATB de
grande taille ne pénètrent pas au travers des membranes externes des
bactéries à Gram -)
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Indications :
o Traitement des infections sévères dues à des bactéries à Gram +
multirésistants (par voir injectables, bonne diffusion tissulaire à l'exception
des méninges)
o Traitement des colites pseudomembraneuses (dues à Clostridium difficile)
(par voie orale)
o Ces médicaments sont néphrotoxiques et veinotoxiques.
o Vancomycine :
 La plus utilisée car plus efficace (car CMI plus basse).
 Venotoxique et nécessite la pose d’un cathéter central.
o Téicoplanine :
 Peut-être injecté par intramusculaire voire sous-cutané.
 Un peu moins efficace.
 Réservée en pratique au traitement des infections à staphylocoque
dorée (y compris pénicillino-résistants).
5.3 β-lactamines +++
-
Classe d’antibiotique la plus importante.
Il en existe des centaines différentes, 4 grands groupes :
o Pénicillines.
o Carbapenèmes.
o Céphalosporines.
o Monobactames, etc.
5.3.1 Pénicillines :
-
Pénicilline G
Pénicilline V
Pénicillines M
Pénicillines A
Carboxypénillines
Acyluréidopénicillines
(benzylpénicilline).
(phénylméthoxy pénicilline).
(méticilline, oxazollylpénicilline).
(amoxicilline, ampicilline).
(ticarcilline).
(pipéracilline).
5.3.2 Céphalosporines
-
C1G (1ère génération)
(céfalotine, céfazoline).
C2G (2ème génération)
(Céfoxitine).
Céphalosporines à spectre étendu :
o C3G (3ème génération)
(Céfotaxime, ceftriaxone, ceftazidime).
o Céphalosporines zwittérioniques
(Célépime, celpirome)...
5.3.3 Autres :
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Monobactames :
Carbapénems :
Aztréonam.
Imipénem, méropénem, ertapénem, doripénem.
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5.3.4 Mode d’action – Spectre - Résistance
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Les β-lactamines inhibent la dernière étape de la synthèse du peptidoglycane. Par
analogie structurale avec le dipeptide D-alanyl-D-alanine, elles inhibent les PLP qui
se trouvent sur la face externe de la membrane cytoplasmque. Les PLP sont des
enzymes (transglycosylase, transpeptidase, ou carboxypeptidase) qui synthétisent
la paroi.
Spectre des β-lactamines :
o Les spectres antibactériens des β-lactamines sont variables en fonction des
PLP qui sont inhibés.
o ils dépendent de l’affinité pour les PLP, de la capacité à traverser la
membrane externe pour atteindre les PLP localisées dans l’espace
périplasmique (espace délimité par la membrane externe et la membrane
cytoplasmique) et des β-lactamases (enzymes hydrolysant les β-lactamines)
naturellement production par certaines espèces bactérienne = mécanisme
de résistance principal au beta lactamines.
5.3.4.1 Les pénicillines G, V et M
Leur spectre est limité aux bactéries à Gram + (ex : streptocoques,
staphylocoques…) et aux spirochètes (bactéries à Gram –, ex : syphillis).
Pénicillines M : Traitement des staphylocoques sensibles à la méticilline
Association pénicillines + inhibiteurs des β-lactamases (acide clavulanique,
tazobactam)
o Amoxicilline + acide clavulanique (augmentin™)
o Ticarcilline + acide clavulanique (claventin™)
o Pipéracilline + tazobactam (tazocilline™)
5.3.4.2 L’astréonam et la ceftazidime
Leur spectre est limité aux bactéries à Gram – aérobies.
La ceftazidime est très utilisée en milieu hospitalier car elle possède une très bonne
action contre Pseudomonas aeruginosa.
5.3.4.3 Spectre d’action des carbapénems
Large spectre d’action en raison de leur excellente pénétration au travers de la
membrane externe des bactéries à Gram – et de leur résistance à l’action
hydrolytique exercée par la plupart des β-lactamases.
Le chef de file des carbapénems est l’imipénem (/ !\ épiléptogène si > 4g/jr, donc
inutilisable dans les infectons méningées). Il agit pratiquement sur toutes les
bactéries (de phénotype sauvage).
Le spectre antibactérien de l'imipénem comporte les staphylocoques sensibles à la
méticilline, les streptocoques (y compris les entérocoques), les Neisseria sp. les
Haemophilus sp, les anaérobies (y compris les Bacteroides fragilis), les
entérobactéries (y compris les souches produisant
Le méropénem et le doripénem ont une meilleure pénétration au travers de la
membrane externe des bacilles à Gram négatif comparé à l'imipénem. Par contre,
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le méropénem n'est pas actif sur les entérocoques, et certaines espèces
d'entérobactéries (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morgannii,
Providencia stuartii). Le doripénem a une meilleure action sur Pseudomonas
aeruginosa (même lorsque les pores sont bouchés, il peut entrer).
Le méropénem est non épiléptogène : AMM pour infection neuroméningée.
6 ATB actifs sur les membranes
-
Ils ont une action bactéricide.
Polymyxines +++
Lipopeptides ---
6.1 Les polymyxines
-
-
-
Les polymyxines sont constituées d’un polypeptide cyclique et d’un acide gras
(structure évoquant celle du savon)
Mode d’action :
o Par leur extrémité hydrophobe (acide gras), ces antibiotiques pénètrent à
l’intérieur de la membrane et s’incorporent à la couche lipidique alors que
l’extrémité hydrophile (peptide cyclique) reste orientée vers l’extérieur.
o Désorganisation de la structure membranaire et la mort de la cellule.
Spectre antibactérien :
o Ces molécules agissent sur la membrane externe essentiellement donc
limitation aux bactéries à Gram -.
Indications :
o Polymyxine E (Colistine) : par voie injectable ou inhalation (alternative
thérapeutique si infection sévère due à BMR)
6.2 Les lipopeptides
-
-
6
Nouveau médicament : Daptomycine
Mode d’action :
o La daptomycine, qui ne pénètre pas la membrane externe des bactéries à
Gram négatif, agit en se fixant sur la membrane cytoplasmique des bactéries
à Gram positif.
o Formation de canaux ioniques, fuite de potassium suivie d’une dépolarisation
membranaire.
o La daptomycine est bactéricide.
Spectre bactérien et indications :
o Ses indications sont actuellement limitées en France au traitement des
infections sévères des tissus mous dues à des bactéries à Gram positif
multirésistantes.
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7 Antibiotiques actifs sur l’ADN
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La réplication ou la transcription de l’ADN constituent une cible d’action pour des
antibiotiques dont certains, comme les quinolones, sont largement utilisés en
clinique.
Bactéricides :
o Quinolones
o Imidazolés
o Ansamycines
Sulfamides/diaminopyrimidines : chaque composant est isolément bactériostatique,
l'association est bactéricide
Nitrofuranes : Bactériostatique ou bactéricide selon la dose
7.1 Quinolones (inhibiteurs de la réplication)
7.1.1 Structure chimique
-
-
L’acide nalidixique est le chef de file des quinolones de première génération.
Des modifications structurales ont permis d’améliorer le spectre antibactérien et les
propriétés pharmacocinétiques.
La principale modification repose sur la substitution d’un atome de fluor en position
6 sur le noyau quinoléine.
Les molécules obtenues, les fluoroquinolones, ont une meilleure pénétration au
travers de la paroi bactérienne ce qui permet d’élargir leur spectre vers les
bactéries à Gram positif.
Les fluoroquinolones sont des ATB très prescrit, ils diffusent dans tous les tissus de
l’organisme.
Le moxifloxacine : non prescrit ; lévofloxacine : même structure que l’ofloxacine
mais forme lévogyre, petit gain d’activité sur les streptocoques.
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7.1.2 Mode d’action
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Inhibition rapide de la synthèse de l’ADN par inhibition des topoisomérases II et IV
qui sont impliquées dans le processus de réplication de l'ADN.
7.1.3 Spectre d’action et indications
-
-
-
8
7.1.3.1 Quinolones de première génération (acide pipémidique)
Les quinolones de première génération sont actives principalement sur les bacilles
à Gram négatif. Leurs indications thérapeutiques sont limitées au traitement des
infections urinaires basses non compliquées (elles ne sont plus recommandées
actuellement)
7.1.3.2 Anciennes fluoroquinolones (ofloxacine, ciprofloxacine)
Les quinolones de deuxième génération (premières fluoroquinolones mises sur le
marché: ofloxacine, ciprofloxacine) sont indiquées dans le traitement des infections
dues à des bacilles à Gram négatif aérobies (entérobactéries, Pseudomonas
aeruginosa, Acinetobacter baumannii) ou dues à certains cocci à Gram positif
(staphylocoques), quelques soit la localisation de l'infection (osseuses, méningées,
cérébrales, pulmonaires, urinaires, des tissus mous...).
7.1.3.3 Nouvelles fluoroquinolones (moxifloxacine, lévofloxacine)
Les quinolones de nouvelles générations (fluoroquinolones nouvellement
introduites en thérapeutique : lévofloxacine, moxifloxacine) ont un spectre
antibactérien étendu par rapport aux premières fluoroquinolones vers les
streptocoques et les mycobactéries. Leurs indications sont limitées pour l'instant au
traitement des infections respiratoires (BK +++)
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7.2 Imidazolés (inhibiteurs de la réplication)
7.2.1 Mode d’action et spectre antibactérien
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L'action des imidazolés est bactéricide.
Imidazolés = pro-drogue
7.2.2 Indications
-
-
L'excellente pharmacocinétique de ces molécules (diffusion dans tous les tissus :
osseux, cérébraux, tissus mous etc...) permet leur utilisation dans les traitements
des infections profondes (invasives) dues à des germes anaérobies.
Traitement des infections à Helicobacter pylori (en association avec d’autres ATB).
Traitement des vaginoses à Gardnerella vaginalis.
7.3 Nitrofluranes (inhibiteurs de la réplication)
7.3.1 Mode d’action
-
-
Le mode d'action des nitrofuranes s'apparente à celui des imidazolés. Leur activité
nécessite une réduction de leur groupement NO2. Cependant, cette réduction est
réalisée par les nitroréductases des bactéries aérobies.
Les dérivés réduits provoquent des coupures et des mutations dans l’ADN et leur
effet est bactériostatique ou bactéricide selon la dose.
7.3.2 Spectre antibactérien
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Ces molécules agissent sur les cocci Gram positif et les entérobactéries
(staphylocoques et streptocoques)
7.3.3 Indications
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Traitement de diarrhées (furazolidone, nifuroxazide)
Traitement des infections urinaires basses non compliquées (nitrofurantoïne,
hydroxyméthylnitrofurantoïne).
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7.4 Les ansamycines (inhibiteurs de la transcription)
7.4.1 Mode d’action
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Les ansamycines se fixent sur la sous-unité β de l’ARN polymérase des bactéries
et empêchent l’initiation de la synthèse des ARNm.
L'action des ansamycines est bactéricide
7.4.2 Spectre antibactérien et indications
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Il existe 3 ansamycines disponibles en thérapeutique actuellement
o La rifamycine SV qui n’est active que sur les bactéries à Gram positif et sur
les coques à Gram négatif. Cet antibiotique est utilisé sous forme de collyre
dans le traitement de certaines conjonctivites bactériennes.
o La rifampicine qui présente un spectre antibactérien élargi vers certains
bacilles à Gram négatif (Brucella, Legionella, Haemophilus) et vers certaines
mycobacytéries, dont Mycobacterium tuberculosis. L'excellente
pharmacocinétique de cet antibiotique (absorption et diffusion), son action
bactéricide et ses faibles CMI, permettent son utilisation dans le traitement
systémique d'infections sévères à Staphylococcus sp. et Mycobacterium
tuberculosis. Il doit toujours être utilisé en association pour éviter
l'émergence de mutants résistants.
o La rifabutine qui pénètre plus facilement au travers des parois très lipophiles
de certaines mycobactéries atypiques comme Mycobacterium avium et
Mycobacterium intracellulare. Elle est essentiellement utilisée dans le
traitement des mycobactérioses atypiques toujours en association pour
éviter l'émergence de mutants résistants.
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7.5 Les inhibiteurs de la synthèse de l’ADN
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L’acide tétrahydrofolique intervient dans la synthèse des purines et des pyrimidines
qui servent de précurseurs dans la synthèse de l'ADN. Sa synthèse est inhibée par
les sulfamides et le triméthoprime.
7.5.1 Mode d'action
-
-
Sulfamides
o Leur mode d’action est lié à une inhibition de la dihydroptéroate synthétase.
o L’action des sulfamides est bactériostatique.
Trimétrhropime
o Les 2-4-diaminopyrimidines, comme le triméthoprime, sont des analogues de
l’acide dihydrofolique. Ils inhibent l’action de la dihydrofolate réductase
(figure ci-dessous).
o Le triméthoprime est bactériostatique.
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7.5.2 Spectre antibactérien
-
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Sulfamides :
o Les sulfamides ont un spectre large (ils sont cependant inactifs sur
Enterococcus sp, les mycobactéries, Pseudomonas aeruginosa, les germes
anaérobies, les spirochètes).
Triméthroprime :
o Leur spectre est comparable à celui des sulfamides. Parmi les espèces
bactériennes résistantes, on peut citer Pseudomonas aeruginosa, Neisseria,
Campylobacter, les germes anaérobies, les mycobactéries, les spirochètes.
7.5.3 Indications
-
-
Les sulfamides et les diaminopyrimidines sont souvent administrés en association
sous la forme d'un médicament (le Bactrim (DCI = cotrimoxazole) qui contient le
sulfaméthoxazole (sulfamides) et le triméthoprime (diaminopyrimidine)).
L’association est synergique et souvent bactéricide si la souche est sensible aux
deux molécules.
En raison de la bonne diffusion tissulaire de ces antibiotiques et de leur spectre
assez large, cette association peut être indiquée dans le traitement des infections
urinaires, digestives, respiratoires, osseuses, cérébrales (listériose et nocardiose
neuroméningée) etc...
8 ATB inhibiteurs de la synthèse des protéines
-
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Les aminosides = Action bactéricide
L'acide fusidique = Action bactériostatique à faible dose, bactéricide à forte dose
Action bactériostatique :
o Les tétracyclines
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o
o
o
o
Les glycylcyclines
Les macrolides et apparentés
Les oxazolidinones
Phénicolés
8.1 Aminosides
8.1.1 Mode d'action
-
-
-
Les aminosides (ou aminoglycosides) pénètrent dans le cytoplasme au travers de
la membrane cytoplasmique grâce aux enzymes qui constituent la chaîne
respiratoire.
Donc ils ne sont actifs que sur les bactéries aérobies.
Ces molécules se fixent ensuite sur leur cible qui est constituée par la sous unité
30S des ribosomes. Cette fixation provoque une altération de la structure du
ribosome et la survenue d'erreurs durant la traduction.
Les aminosides ont une action bactéricide
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8.1.2 Spectre antibactérien
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Large spectre
Les aminosides sont actifs sur les germes aérobies
Ils sont actifs sur les germes anaérobies/aérobies tolérants (streptocoques) en
association avec un antibiotique agissant sur la paroi (β-lactamines ou
glycopeptides)
ils sont naturellement inactifs vis-à-vis des germes anaérobies,
8.1.3 Indications
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Les aminosides ne sont pas absorbés par voie digestive.
Traitement systémique (par voie injectable) des infections sévères en association
une β-lactamine, ou un glycopeptide.
Certains aminosides sont spécifiques de certaines infections :
o Streptomycine => traitement de la tuberculose, brucellose, tularémie
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-
o Spectinomycine => infections invasives à Neisseria gonorrheae
Les aminosides peuvent être administrés par voie locale (collyre, inhalation).
Les aminosides ont une toxicité rénale et auditive.
8.2 Tétracyclines
-
La tétracycline est le chef de file de cette classe thérapeutique.
Les autres cyclines actuellement commercialisées (doxyclycline, minocycline) se
distinguent de la tétracycline par des substitutions chimiques.
8.2.1 Mode d'action
-
Les cyclines pénètrent dans le cytoplasme et inhibent la sous unité 30S.
Les tétracyclines sont des antibiotiques bactériostatiques.
8.2.2 Spectre antibactérien
-
-
Les tétracyclines ont un large spectre antibactérien comprenant les cocci à Gram
positif (streptocoques, staphylocoques), les bacilles à Gram négatif (la plupart des
entérobactéries), les bactéries intracellulaires (Chlamydia sp, Rickettsia sp), les
spirochètes et les mycoplasmes.
Par contre ils sont inactifs sur les Pseudomonas aeruginosa, sur la plupart des
mycobactéries (à l'exception de certaines mycobactéries à croissance rapide
comme Mycobacterium fortuitum et certaines mycobactéries à croissance semilente comme Mycobacterium marinum).
8.2.3 Indications
-
Leurs indications sont limitées en raison de leur action bactériostatique.
Ils sont essentiellement prescrits dans le traitement des infections causées par des
germes intracellulaires (Chlamydia sp. Rickettsia sp), par certains spirochètes
(Borrelia burgdorferi  maladie de lyme)
8.3 Les glycylcyclines
-
La tigécycline est le seul représentant commercialisé appartenant à cette classe
d'antibiotiques.
Cette molécule dérive de la minocycline par la substitution de l'hydrogène en
position 9 par un groupement butylglycylamido, ce qui lui confère une résistance à
certains mécanismes d'efflux auxquels les tétracyclines sont sensibles (figure cidessus).
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8.3.1 Mode d'action
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Le mode d'action de la tigécycline est identique à celui des tétracyclines.
Il s'agit d'un antibiotique bactériostatique.
8.3.2 Spectre d'action
-
-
Le spectre d'action de la tigécycline est élargi par rapport à celui des tétracyclines,
notamment vers certaines bactéries multirésistantes qui ont acquis des
mécanismes de résistance (efflux) contre les tétracyclines.
o SARM (Staphylocoque méticilline-résistant)
o ERV (Entérocoque vancomycine résistant)
o Entérobactéries productrices de β-lactamases à spectre étendu (BLSE)
Pas d’action sur des germes hospitaliers comme Pseudomonas aeruginosa,
Acinetobacter baumannii.
8.3.3 Indication
-
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La tigécycline est un nouvel antibiotique dont les seules indications actuellement
sont le traitement des infections nosocomiales abdominales ou des tissus mous
dues à une flore polymicrobienne comprenant des germes multirésistants ; en
association avec d’autres antibiotiques.
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8.4 Les macrolides et apparentes
-
Ces molécules ont en commun le même mode d’action sur la SU 50S.
8.4.1 Spectre antibactérien des macrolides et dérivés
-
-
La plupart des bactéries à Gram positif aérobies (streptocoques, staphylocoques)
Les bacilles à Gram négatif aérobies à croissance difficile (légionelles, Brucella,
Bordetella pertussis) (Haemophilus influenzae est sensible uniquement aux
synergistines et à la télithromycine)
Les mycoplasmes
Les bactéries intracellulaires (Chlamydia, Rickettsia)
Les spirochètes (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira)
La clindamycine est active sur les bactéries anaérobies (Bacteroides fragilis)
8.4.2 Indication
-
-
Traitement des infections des voies respiratoires hautes et basses communautaires
sans signe de gravité (avantage de la pyostacine™ et de la télithromycine qui
agissent sur Haemophilus influenzae)
Traitement des pneumopathies et des infections nosocomiales sévères à bactéries
à Gram positif multirésistantes (ex: SARM ou ERV) par le SYNERCID™.
Certaines infections sexuellement transmissibles : Infections à Chlamydia
trachomatis ou urétrites à Ureaplasma urealyticum (Azithromycine)
Certaines maladies d’inoculations : Maladie de Lyme (Borrelia burgdorferri)
(Azithromycine)
Traitement des ostéites à germes anaérobies : Clindamycine (très bonne diffusion
osseuse)
8.5 Les oxazolidinones
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Le linézolide (ZYVOXIDTM) est le seul représentant de cette classe thérapeutique.
C’est une molécule de synthèse introduite récemment sur le marché
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8.5.1 Mode d’action
-
Inhibition de la synthèse protéique bactérienne.
Le linézolide se fixerait sur un site du ribosome 50S, dans la phase initiale de la
traduction protéique, empêchant l'assemblage ultérieur avec la sous unité 30S.
Ce mécanisme d'action étant unique, il n'existe pas de résistance croisée avec
d'autres familles d'antibiotiques.
8.5.2 Spectre antibactérien
-
Le spectre du linézolide couvre essentiellement les bactéries à Gram positif.
S'il est bactéricide vis-à-vis des streptocoques, il n'est que bactériostatique sur les
staphylocoques et les entérocoques.
Le linézolide est actif sur les bacilles à Gram positif tels que Corynebacterium sp,
Listeria monocytogenes, Nocardia sp, Actinomyces sp, et Mycobacterium
tuberculosis.
8.5.3 Indications
-
Traitement des pneumopathies et des infections des tissus mous sévères à
bactéries à Gram positif multirésistantes (ex: SARM ou ERV).
En raison de son coût et de sa toxicité (hématopoïétique, neurologique), le
linézolide est essentiellement utilisé comme alternative dans le traitement des
infections dues à des bactéries à Gram positif multirésistants.
8.6 Acide fusidique
-
L’acide fusidique est un antibiotique de nature stérolique et hydrophobe.
Ne traverse pas la membrane externe des bactéries Gram 8.6.1 Mode d'action
-
L'acide fusidique inhibe la synthèse peptidique en stabilisant le complexe ribosomefacteur d’élongation (qui doit normalement se dissocié après la synthèse).
L'acide fusidique exerce à faible concentration un effet bactériostatique, à plus forte
concentration un effet bactéricide sur les germes Gram positif, en particulier
Staphylococcus aureus.
8.6.2 Spectre
-
Cet antibiotique n'est actif que sur les germes à Gram positif.
8.6.3 Indications
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L'acide fusidique est utilisé comme anti-staphyloccique en association avec un
autre antibiotique (usage local ou usage parentérale).
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