
Soins médicaux
Vasoconstricteurs topiques
Les vasoconstricteurs topiques, incluant la tétrahy-
drozoline, la phényléphrine et d’autres vasocons-
tricteurs, sont des agents sympathomimétiques qui
réduisent la congestion vasculaire par la stimulation de
l ’a l p h a - a d r é n o r é c e p t e u r . Ces médicaments n’ont aucun
e f fet sur la réaction allergique et ne soulagent pas le
principal symptôme de démangeaisons. Les effe t s
indésirables comprennent la dilatation des pupilles,
même à de faibles concentrations, qui pourrait causer
une crise de glaucome à angle fermé. Ces préparations
peuvent elles-mêmes causer une sensation de brûlure
et des démangeaisons. L’utilisation prolongée de vaso-
constricteurs peut entraîner la tachy p hylaxie, incitant
le patient à utiliser les gouttes ophtalmiques plus
fréquemment. L’arrêt de ces médicaments peut causer
une hyperémie de rebond2. En tant que médicaments
a n t i - allergiques généraux, leur utilité est limitée, et la
possibilité qu’ils causent des problèmes l’emporte sur
leurs avantages potentiels.
Antihistaminiques
Les antihistaminiques sont plus efficaces pour le
traitement de l’allergie oculaire lorsqu’ils sont admi-
nistrés topiquement comparativement à la voie sys-
témique. L’administration topique permet l’a p p l i c a t i o n
d ’un e concentration élevée de médicament directe-
ment sur la région ciblée et par conséquent, le début
d’action est plus rapide (quelques minutes). De plus, on
évite les interactions médicamenteuses et les effe t s
secondaires indésirables observés occasionnellement
avec les antihistaminiques par voie orale. Les effe t s
secondaires, tels que la sédation, les étourdissements,
les acouphènes, la nervosité et l’insomnie, sont moins
fréquents avec les antihistaminiques systémiques de
nouvelle génération. Bien que les antihistaminiques
systémiques de troisième génération n’entraînent pas
de sédation, ils peuvent causer un assèchement de la
surface oculaire, exacerbant ainsi les symptômes des
patients souffrant d’allergie oculaire3. Le tableau 1
présente un aperçu des médicaments ophtalmiques
antiallergiques topiques en vente sur le marché, leur
mode d’action et leurs effets indésirables potentiels.
Nous vous présentons ci-dessous un aperçu des
gouttes ophtalmiques antiallergiques courantes :
•Le ch l o r hyd rate d’azélastine 0,5 % est un dérivé
du phtalazinon qui est métabolisé en son métabolite
actif, la desméthylazélastine. Il a de multiples actions :
c ’est un antihistaminique, un antileucotriène et un
bloqueur de la sérotonine. Il a également une action
stabilisatrice des mastocytes. Les indications sont la
conjonctivite saisonnière et perannuelle et les syn-
dromes d’allergie oculaire. Les contre-i n d i c a t i o n s
incluent la sensibilité au chlorure de benzalkonium.
Les effets secondaires sont la sensation de brûlure lors
de l’instillation et un goût amer qui peut être atténué
par l’occlusion des points lacrymaux. L’azélastine est
très efficace pour réduire les démangeaisons en
quelques minutes et elle a une longue durée d’a c t i o n .
La posologie est généralement biquotidienne, mais elle
peut être augmentée à 4 fois par jour.
•L’émédastine 0,01 % est un antagoniste sélectif
des récepteurs histaminiques H1et l’inhibition de la
perméabilité vasculaire stimulée par l’histamine dans
la conjonctive est dose-dépendante. Elle est indiquée
pour la CAS ou les allergies aiguës. La contre-i n d i c a t i o n
est une hypersensibilité au chlorure de benzalkonium.
En Europe, une préparation sans agent conservateur
est commercialisée. Son utilisation n’est pas sûre durant
la grossesse (études chez l’animal) et étant donné que
l ’excrétion rénale et hépatique n’a pas été étudiée, il
faut éviter de la prescrire chez les personnes âgées et
chez les patients souffrant d’insuffisance rénale et
hépatique. C’est un médicament très efficace contre les
démangeaisons et l’allergie aiguë. Son usage
p r o l o n g é
n’a pas été étudié. Sa posologie est biquotidienne.
•La lévocabastine 0,05 % est un dérivé carbénoïde
ayant une action antihistaminique. C’est en fait le
médicament de référence pour les études de labora-
toire sur l’inhibition de l’histamine. Les indications
sont la CAS et la KCV. Elle est très efficace pour
soulager les démangeaisons en état aigu, mais n’est pas
utilisée dans le traitement prolongé de l’allergie. La
c o n t r e - indication est l’allergie au chlorure de benza-
lkonium. Il a été démontré qu’elle est tératogène et est
c o n t r e - indiquée pendant la grossesse. La posologie est
généralement biquotidienne, mais peut être augmentée
à 3 ou 4 fois par jour pour les épisodes aigus ou graves.
•Le kétotifène-fumarate 0,025 % est un antihista-
minique ayant une faible action anticholinergique. Il
stabilise les mastocytes in vitro. Ses indications sont la
CAS et l’allergie aiguë. Ses effets secondaires sont l’irri-
tation locale et la réaction allergique, la kératopathie
ponctuée, les céphalées, la somnolence, la séch e r e s s e
oculaire et la sécheresse de la bouche. Les gouttes
ophtalmiques anti-allergiques de deuxième génération
contiennent une association d’antihistaminiques et de
vasoconstricteurs et sont souvent plus efficaces que
chacun des agents utilisés seuls. Elles sont générale-
ment en vente libre. Les avantages des vasocons-
tricteurs topiques doivent être soupesés par rapport à
leurs effets secondaires potentiels.
Stabilisateurs de mastocytes
Les sous-types de mastocytes varient dans dif-
férents tissus et chez différentes espèces pour des
paramètres tels que la teneur en protéase neutre et la
réponse aux agents thérapeutiques. Par conséquent,
les stabilisateurs des mastocytes qui n’ont pas été mis
au point pour un usage ophtalmique peuvent ne pas
être efficaces pour cet usage. On n’a pas élucidé totale-
ment leur mécanisme d’action exact. Cependant, on
sait que lorsqu’ils sont utilisés comme traitement
p r o p hyl actique, ils sont très efficaces pour prévenir la
Ophtalmologie
Conférences scientifiques
Tableau 1 : Aperçu des préparations
antiallergiques topiques, leur mécanisme
d’action et leurs effets secondaires potentiels
Préparation Mécanisme Effets secondaires
Azélastine IM, Anti-H1, Goût amer,
0,05 % anti-LT,anti-5OH sensation de brûlure
Cromoglycate Anti-H1, IM, prophylaxie Dermatite de contact
2 % Sensation de brûlure
Émédastine Anti-H1, soulagement des Sensation de brûlure
0,05 % démangeaisons en état aigu Dyspnée
Kétotifène Anti-H1, IM Démangeaisons,
0,025 % allergie de contact
Urticaire, Irritation
Lévocabastine Anti-H1, soulagement des Irritation
0,05 % démangeaisons en état aigu
Nédocromil IM, prophylaxie Dermatite de contact
2 % Sensation de brûlure
Opalatadine Anti-H1, IM Démangeaisons,
0,1 % sensation de brûlure,
œdème
Anti-H1 = antihistaminique H1; IM = inhibiteur de mastocytes;
anti-LT = anti-leucotriènes; anti-5OH (5-hydroxypropafénone) = anti-
sérotoninergique