Antalgiques : Non-opioïdes - Paracétamol, AINS, Aspirine, Néfopam

ANTALGIQUES NON OPIOÏDES
PARACETAMOL
AINS
ASPIRINE
NEFOPAM (ACUPAN)
Antalgique, antipyrétique : 1ere intention
PANADOL, DOLIPRANE CETAMYL, PARANTAL ,
NOFEBRIL, ANDOL, PARASPHAN, CLARADOL,
CEDOL, DAFALGAN..
•AINS Faiblement dosé : Antalgique et AAP.
•AINS « classique » : Antalgique, anti
inflammatoire et AAP.
•Anti COX 2 : Antalgique et anti-inflammatoire.
Antipyrétique et…
- < 500mg : AAP
-500mg-3g: Antalgique
- >3g :anti inflammatoir
Antalgique pur : douleur
aiguë (ex post opératoire)
Inhibe la recapture des
monoamines
Mécanisme
d’action
-Inhibition synthèse Pg au niveau du SNC
-Stimule la voie inhibitrice descendante
sérotoninergique
-Inhibe la COX 3 cérébrale
• Dans le ttt des poussées.
• Durée aussi brève que possible.
• AINS à demi vie brève.
• Respect des précautions d’emploi
Inhibe les COX 1 et 2
Délai d’action :
- IV 15 min
- IM 20 min
• Résorption digestive rapide (pic en 30 à 90 min)
• Pas de liaison aux protéines plasmatique
• Métabolisé par le foie.
( NB: AAP : antiagrégant plaquettaire)
•Métabolisme hépatique
•Elimination rénale
posologie
500mg-1g par prise , Max 4g/j , intervalle
minimum de 4 h entre les prises.
20 mg par prise
Max 120 mg/j
voie
Per os, IV, Suppositoire
IV, IM, SC
• Bonne tolérance
• Antalgique de choix chez la femme
enceinte et jeune enfant
Effets II
• nausées, vomissements, anorexie,
pâleur, dlr abdominales.
• risque de cytolyse hépatique +/-
importante selon la quantité ( dose >10g ou
>125mg/kg chez le sujet sain)
Arrêt si effets indésirables:
•Mineurs: tb digestifs(nausées, vomissements,
épigastralgies, diarrhées, constipation)
•Sévères: perforation, ulcère, saignement, sd Lyell
• ttt prolongés : tb hépatiques, IR, surdité
• Lésions gastro-duodénales
Risque : Perforation,
Ulcère, Saignement.
sueurs, nausées,
vomissements
effets anticholinergiques :
sécheresse des
muqueuses, tachycardie,
rétention d’urine, vertiges …
antidote
ttt d’urgence par N-acétylcystéine
avant 12h.
Fluimucil injectable (dose de 5g )
formes
galéniques
cp, cp effervescents, gel , supp, sachets,
orodispersibles ( DOLITABS), forme
injectable ( PERFALGAN 1g, ANDOL 1g)
CI : Ulcère gastrique ou duodénal évolutif ou
ATCD d’ulcération gastrique récidivante, HTA, Sd
hémorragique, Insuffisance rénale,ATCD
allergiques,ATCD rectite hémorragique pour les
suppositoires.
CI: comitialité, glaucome,
trouble prostatique
Ne pas associer au Lithium et 2 AINS
•Éviter l’association – aux IEC, antagonistes de
l’angiotensine II: risque d’IRA réversible– Aux
AAP, au IRS: risque de saignement digestif
•Surveiller l’hydratation chez le sujet âgé, ttt par
diurétique

ANTALGIQUES OPIOÏDES FAIBLES
Dihydrocodéine et Codéine
Tramadol
Tramadol+ Paracetamol
Mécanisme
et effet
• Action centrale
• Effet antalgique du à la transformation
en morphine par le cytochrome P450
(polymorphisme génétique)
• Effet antalgique 10 fois < morphine
- Inhibition de la recapture des monoamines
- Agoniste faible des récepteur Mu
- Métabolisme hépatique (cytochrome P450)
- Elimination urinaire
- Liaison aux protéines plasmatiques : 20%
- ½ vie : 6-9 heures
- Action centrale
- Effet dépresseur respiratoire et toxicomanogène < morphine
= Association de 325mg
Paracétamol + 37,5mg
Tramadol
Présentatio
n galénique
+ posologie
* En association avec le paracétamol
(20 à 60 mg + 300 à 600 mg)
ex : EFFERLGAN® codéiné 30/500
mg)…1 à 2 cp/prise toutes les 4-6 h,
CODOLIPRANE MIGRALGINE,
ORALGAN, NO-DOL codéine
* ou Seule : DICODIN® (forme LP 60
mg):1cp/prise toutes les 12 h
Voie et Posologie :
- Per os, IV, SC
- 2 à 6 prises par jour (Max 400mg/j)
- LP : Délai 40 min , Durée 12 heures
- Injectable : Délai 10 min, Durée 6 heures
- Gélules et cp effervescents à 50 mg (posologie maximale 400 mg en 4-6 prises)
- Gélules à libération prolongée à 100, 150 et 200 mg à 2 prises/jour
- Sous forme injectable réservée à un usage hospitalier
• TREMADOL 50 mg cp TRAMAL 50 mg cp TRAMAL 100 mg
suppositoires
• TRAMIUM gélules à libération prolongée dosées à 100 mg ,150 mg et
200 mg
• TRAMADOL Normon 50mg gel
• NOMADOLcp, NOMADOL 100mg/2ml, inj boite de 5 ampoules de 2 ml
Formes galéniques:
MYANTALGIC, IXPRIM,
ZALDIAR
Posologie : 1 à 2 cp toutes les 4
à 6 h (Max 8cp/j)
Effet
indésirable
•Nausées, vomissements, constipation,
vertiges, euphorie, somnolence, tb
visuels mineurs
•Modérée aux doses thérap : dépression
respiratoire (Codéine)
•Risque de sd de sevrage à l’arrêt
brutal du ttt
• Étourdissements, nausées, vomissements, constipation, céphalées,
somnolence, prurit, convulsions
• Dépendance et syndrome de sevrage à l’arrêt
effets II :
Effets secondaires dose
dépendant.
Diminution des effets II pour une
même antalgie en comparaison
tramadol seul.
Surdosage
tableau d’intoxication morphinique (troubles de la conscience, dépression respiratoire, myosis, risque de
bronchospasme et de laryngospasme)
interaction
IRS inhibent le cytochrome

ANTALGIQUES OPIOÏDES
• Dans le S.N.C., 3 classes principales sont distinguées : μ (mu), κ
(kappa), δ (delta). Une substance opioïde donnée peut interagir
avec les trois récepteurs différents et se comporter, pour l’un,
comme un agoniste, pour l’autre, comme un agoniste partiel et enfin
pour le deuxième, comme un antagoniste
MORPHINE
•Se fixe sur les récepteurs Mu
•Per os 1er passage hépatique
•Métabolites actifs : Morphine 6 Glucuronide, M3G
(EI), Normorphine
•Élimination urinaire
Craintes des Effets secondaires
dépendance physique et psychique et
réglementation de prescription => Ne doit
pas être un frein à soulager un malade qui
souffre
RÈGLE DE LA RÉDACTION
Un médecin qui rédige une ordonnance doit
absolument connaître les règles particulières de
prescriptions, (durée limitée, de façon variable selon
le produit et la voie d’administration, précision dans
les doses, écrites en lettres, identification claire du
médecin et du malade...)
TYPE DE LA MORPHINE
Chlorhydrate de Morphine
*per os sous forme de préparations
*surtout prescrit en parentéral:
● en discontinu — voie IV ou sous-cutanée, voie
péridurale et intrathécale
● en continu — voie IV ou sous-cutanée à la
seringue électrique, avec un perfuseur portable ou
une pompe programmable : technique d’analgésie
contrôlée par le patient (PCA).
– SC : 1mg SC = 2mg Per os. Délai: 30min ; Durée :4H
– IV : 1mg IV = 3mg Per os. Délai :10min ; Durée: 4H
Sulfate de Morphine
Per os
–Libération immédiate :
ACTISKENAN, SEVREDOL
Délai: 45min-1H
Durée : 4H
–Libération prolongée :
SKENAN, MOSCONTIN,
KAPANOL
Délai :2H
Durée : 12H (24H pour le
KAPANOL)
catégorie
exemple
Agoniste pur
morphine, oxycodone, fentanyl, hydromorphone
Agoniste partiel
buprénorphine
Agonistes-antagonistes
nalbuphine et pentazocine
ACTIONS DE LA MORPHINE
• analgésique
• psychomotrice: sédative et/ou excitatrice suivant les doses
• psycho-dysleptique
• dépressive centrale (bradypnée, Cheyne-Stokes, apnée) avec
diminution de la sensibilité des centres respiratoires aux taux
sanguins de CO2 .
• antitussive
• Broncho-constriction
• Action sur le centre du vomissement
• Actions sur les muscles lisses : spasme EX tube digestif , voies
biliaires , voies urinaires donc associer antispasmodique si
coliques néphrétique ou hépatique
• Myosis
• Système nerveux autonome : bradycardie, hypoTA, hypothermie
, hyperglycémie….

FORMES GALÉNIQUES
TITRATION
But :
-Éviter surdosage
-Délivrer rapidement la dose minimum efficace
-Adapter en LI puis introduire le ttt LP
Comment:
*Initiation ou en relais palier II : 60 mg/24 heures (30 mg si sujet âgé ou
IR) soit 10 mg prise toutes les 4 h.
*Si douleur, le malade peut prendre 1/6ème à 1/10ème de la dose totale
quotidienne sans dépasser 4 prises successives en 4 heures.
*Si le malade prend régulièrement > de 3 interdoses, revoir le ttt de fond
en intégrant ces interdoses dans la dose totale quotidienne.
Effets indésirables (les mêmes pour tous les opioïdes)
- Tb digestifs: Constipation -> laxatif !!!, Nausées, vomissements
- Tb neuropsychiatriques : Somnolence, tb de la conscience,
d’orientation, de mémoire, hallucinations, tb de l’humeur…
- Myoclonies, myosis >>> Benzodiazépine, changement opioïde
- Hyperalgésie >>> posologie, rotation opioïde, association kétamine
- Prurit ,Sueur, rétention d’urine - Dépression respiratoire
- Dépendance (1/10 000)
Syndrome de sevrage :
Sueurs, larmoiement ,catarrhe, douleurs et contractures musculaires, tb
digestifs (nausées, diarrhée, vomissement , anorexie), hyperthermie, anxiété,
agressivité état hallucinatoire
CI (les mêmes pour tous les opioïdes) : Insuffisance respiratoire, asthme,
insuffisance hépatique, état convulsif, insuffisance rénale.
Surdosage : Antidote : Naloxone NARCAN ® 0,4 mg/1 ml

OXYCODONE
FENTANYL
HYDROMORPHONE
AGONISTES PARTIELS:
BUPRENORPHINE
AGONISTES-ANTAGONISTES