Protocole d'encapsulation d'ibuprofène

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Université BLIDA
Faculté des sciences
Département de chimie
Module : science expérimental 2
Spécialité : Master 1 Chimie pharmaceutique Responsable du TP : BEMEREDE
TP N° 1 : Encapsulation du l’ibuprone par l'Alginate de sodium
1/ Objectif : Encapsuler le paracétamol dans une matrice d'alginate afin d'obtenir des
microparticules pour une libération rapide du principe actif.
L’alginate de sodium est un polysaccaride largement utilisé grâce à ces propriétés
physicochimiques, produits par les algues brunes et bactéries. Lalginate est un des
biopolymères les plus polyvalents. Il est utilisé dans le secteur agroalimentaire et l’industrie
pharmaceutique car il possède de nombreuses propriétés : épaississant, stabilisant, gélifiant
Le procédé d’encapsulation de substances sensibles consiste en deux étapes : la première est la
réalisation d’une émulsion composée du couple « lipide-compo» dans une solution dense
d'un matériau qui forme la « paroi » telle que des polysaccharides ou des protéines. La deuxième
est le séchage ou refroidissement de l’émulsion afin de stabiliser la capsule, la méthode
d’encapsulation, les interactions et les conditions de stockage qui vont affecter la stabilité du
composé encapsulé.
2 / Matériel et Réactifs :
Ibuprofène en poudre
Alginate de sodium (1-3% en solution aqueuse)
Acétate de calcium
Eau distillée
Agitateur magnétique
Pipettes et burettes
Bécher (50 mL, 100 mL, 250 mL)
Agitateur magnétique avec barreau
Tamis ou filtre pour récupération des microparticules
Appareil UV
3/ Protocole Expérimental :
3.1. Préparation de la solution d'alginate / ibuprofene
Préparer une solution d'alginate de sodium à 1 % (p/v) en mélangeant 1 g d'alginate de sodium
dans 100 ml d'eau distillée sous agitation pendant 30 min, puis ajoute 25 mg de l’ibuprofène ,
garder l’ensemble sous agitation durant 30 min. Lorsque le mélange devient homogène
l’introduire dans une seringue (peut être remplacé par une burette)
3.2. Préparation de la solution Acétate de calcium
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Module : science expérimental 2
Spécialité : Master 1 Chimie pharmaceutique Responsable du TP : BEMEREDE
Préparer une solution à 2 % (p/v) d’acétate de calcium pour former des billes sous agitation
vigoureuse.
3.3. Formation des billes
1. Goutter lentement la solution (1) dans un bain d’Acétate de calcium.
2. Laisser les gouttelettes se gélifier pendant 10-30 minutes.
3. Récupérer les microparticules formées par filtration ou tamisage.
4. Rincer les microparticules avec de l'eau distillée pour éliminer l'excès dAcétate de
calcium.
3.4. Dosage du paracétamol libéré
Prendre 62,5mg de microparticules, les placer dans 100ml de solution tampon (PBS pH 7,4),
maintenir la solution à 37°C sous agitation douce.
À chaque intervalle de temps t (15min), mesurez la concentration en ibuprofène libéré dans le
milieu grâce à un spectrophotomètre UV à 247 nm. Faire des prélèvements de 1ml
remplacer).
4. Questions :
1. Quel est l’objectif de ce TP ?
2. Pourquoi utilise-t-on l’alginate de sodium pour encapsuler l’ibuprofène ?
3. Quels sont les avantages de l’encapsulation des principes actifs en pharmacie ?
4. Quelles sont les étapes principales du protocole expérimental ?
5. Noter l'aspect des microparticules (taille, forme, homogénéité).
6. Pour quoi le choix du tampon PBS pH 7,4 pour l’étude de la libération ?
7. Tracer les courbes de pourcentage de libération en fonction du temps, et évaluer le profil
cinétique de la libération.
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