Excipients en dermatologie : Glycérine, Paraffine, Vaseline

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KALUME Dieudonné/ travail pratique de pharmacie galénique
Introduction
La galénique est la science qui étudie la formulation et la préparation des médicaments, en
prenant en compte les propriétés physico-chimiques des substances actives et des excipients.
Dans le domaine dermatologique, les excipients jouent un rôle crucial dans l'efficacité, la
stabilité et l'acceptabilité des formulations. Les excipients, qui sont des substances inactives
ajoutées aux formulations médicamenteuses, permettent d'améliorer la texture, la libération du
principe actif et la pénétration cutanée. Ce travail pratique a pour objectif d'explorer les
différents types d'excipients utilisés en dermatologie, d'analyser leurs propriétés et d'évaluer leur
impact sur la formulation et l'application des médicaments cutanés.
1. GLYCERINE
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Définition et structure
Glycérine (No CAS) 56-81-5) est l'alcool polyhydrique qui est généralement conforme à la
structure de la figure 1.1 La formule moléculaire est C 3 H 8 O 33. La glycérine (également
appelée glycérol dans la littérature) est un simple triol, c'est-à-dire qu'elle a 3 groupes
hydroxyles.
La glycéririne est naturellement présente chez tous les animaux et les matières végétales sous
forme combinée sous forme de glycérides dans les graisses et les huiles ou dans les espaces
intracellulaires sous forme de lipides3. Bien que les produits chimiques soient identiques, il
existe naturellement de la glycérine dérivée de plantes et d'animaux et de glycérine synthétique
obtenue à partir de sources de non triglycérides5.
Propriétés physiques et chimiques
La glycérine est un liquide limpide, sirupeux Elle peut être à l'état cristallisé, mais elle est
rarement due à sa tendance à suralimenter et à l'effet prononcé de petites quantités d'eau en
déprimant le point de congélation3.
Valeur
Forme physique
Liquide, sirupy
Couleur
Éliminez
Odeur
Inodore, légère
Poids moléculaire (g/mol)
92.09
Densité/declinque spécifique à 20 C
1.26
Viscosité (kg/sm)
1.41
Pression vapeur (mm Hg) à 50 C
0,0025
Densité de vapeur (mm Hg)
3.17
Point de fusion (C)
18
17.9
Point d'ébullition (C)
290
Solubilité dans l'eau
Miscibles
Log Kowow
1,76 dollars É.-.-.
Constantes de dissociation (p. K. a)
0.07 x 10 - 13
La glycérine a des propriétés de solvant similaires à celles de l'eau et des alcools aliphatiques
simples. Le produit chimique est complètement miscible avec l'eau, le méthanol, l'éthanol et les
isomères du propanol, du butanol et du pentanol. La glycérine est également totalement miscible
avec le phénol, le glycol, les propanediols, les amines et les composés hétérocycliques contenant
un atome d'azote dans le cycle (par exemple, la pyridine, la quinoléine). La glycérine est moins
soluble dans l'acétone, l'éther diéthylique et le dioxane et est presque insoluble dans les
hydrocarbures, les alcools aliphatiques à longue chaîne, les huiles grasses et les solvants
halogénés tels que le chloroform
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Utilisation
Cosmétique
La glycérine fonctionnerait en cosmétique comme un dénaturant, un ingrédient de parfum, un
agent de conditionnement capillaire, un humectant, un agent de soins bucco-dentaires, un
médicament pour la santé bucco-dentaire, un agent protecteur de la peau, un agent de
conditionnement de la peau, un agent de diminution de la viscosité.
2. PARAFFINE LIQUIDE
La paraffine liquide est une huile minérale composée d’un mélange d’hydrocarbures aliphatiques
saturés (C14–C18) et cycliques tirés du pétrole (isoalcanes et cycloalcanes). C’est un liquide
huileux, incolore, transparent, pratiquement nsoluble dans l’eau qui doit répondre aux exigences
de la Pharmacopée Européenne. En usage interne, la paraffine liquide est employée depuis le 19e
siècle comme laxatif. En usage externe, elle entre dans la composition de nombreuses
préparations dermatologiques et cosmétiques, comme excipient ou comme émollient.
PARAMÈTRES PHYSICO-CHIMIQUES
Aspect: Liquide clair et incolore.
Point de fusion: Typiquement en dessous de 0°C.
Solubilité: Insoluble dans l'eau, soluble dans les huiles essentielles et certains solvants
organiques.
Densité: Environ 0,8 g/cm³.
Viscosité: Variable selon la température, mais en général faible.
pH: Neutre.
Composition chimique: Mélange d'hydrocarbures saturés (paraffiniques) de poids
moléculaire variable.
UTILISATION
1. Hydratation de la Peau : Elle agit comme un émollient, aidant à maintenir l'hydratation de la
peau en formant une barrière occlusive.
2. Facilitation de l’Application: La paraffine liquide est souvent utilisée comme excipient dans
les formulations dermatologiques, facilitant l'application des médicaments.
3. Propriétés Lubrifiantes: Elle a des propriétés lubrifiantes qui aident à réduire les frottements
sur la peau.
4. Utilisation dans les Baumes et Crèmes: Elle est souvent utilisée dans les crèmes et baumes
pour ses propriétés hydratantes et protectrice
3. VASELINE BLANCHE
La vaseline blanche est une pommade minérale, souvent utilisée pour ses propriétés hydratantes
et lubrifiantes
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PARAMÈTRES PHYSICO-CHIMIQUES
Aspect: Solide à température ambiante, texture douce et onctueuse.
Couleur: Blanche translucide.
Point d'ébullition: 302°C
Point de fusion : 36-60°C
Densité: 0.9 g/cm³
Solubilité dans l'eau: insoluble
Pression de vapeur, Pa à 20°C: <1.3
Point d'éclair : 182-221°C
Température d'auto-inflammation: >290°C
Limites d'explosivité, % vol dans l'air : 0.9-7 (estimées)
Coefficient de partage octanol/eau (log Pow): >6
Viscosité: 18.2 cSt à 100°C
UTILISATION
1. Barrière Protectrice: La vaseline blanche forme une barrière sur la peau, protégeant contre
l'humidité et les irritants extérieurs.
2. Hydratation : Comme la paraffine, elle aide à prévenir la perte d'humidité, gardant la peau
douce et souple.
3. Base pour Formulations : La vaseline est souvent utilisée comme base dans les pommades et
les onguents en dermatologie.
4. Propriétés Non Irritantes: Elle est généralement bien tolérée et ne provoque pas d'irritation, ce
qui la rend adaptée aux peaux sensibles.
4. EAU DISTILLÉE
L'eau est l'excipient le plus utilisé dans la pharmacie.
Dans de nombreuses monographies, la Pharmacopée indique l'emploi de l'eau sans qualificatif,
ce qui signifie qu'il est alors possible d'utiliser soit l'eau purifiée, soit l'eau distillée. Pour des
préparations injectables, en revanche, l'emploi de "l'eau pour préparations injectables" est
obligatoire (l'eau distillée devant être utilisée dans les trois heures qui suivent sa préparation et
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devant être conservée dans les conditions qui ne permettent pas le développement des micro-
organismes: t> 60°C).
PARAMÈTRES PHYSICO-CHIMIQUES
Point d'ébullition :100°C
Densité : 1 g/cm³
Solubilité : Soluble dans les solvants polaires
pH :7 (neutre)
UTILISATION EN DERMATOLOGIE
1. Solvant: L'eau distillée est souvent utilisée comme solvant dans les formulations
dermatologiques, permettant de dissoudre d'autres ingrédients actifs.
2. Hydratation: Elle peut contribuer à l'hydratation des formulations, aidant à maintenir le niveau
d'humidité de la peau.
3. Pureté: Étant distillée, elle est exempte de contaminants, de minéraux et de bactéries, ce qui en
fait un choix sûr pour les préparations dermatologiques.
4. Base pour Crèmes et Lotions : Elle sert de base pour de nombreuses crèmes, lotions et gels,
offrant une texture agréable et une bonne application.
5. L'ALCOOL ETHYLIQUE :
Dans la Pharmacopée, figurent l'alcool officinal qui est l'alcool éthylique à 95° et l'alcool absolu.
Ils sont utilisés comme solvants, seuls ou associés à d'autres solvants miscibles, pour la
préparation de solutés destinés à l'usage externe ou interne.
Dans les solutés pour usage externe, l'alcool ajoute à ses qualités de solvant ses propriétés
personnelles d'antiseptique. Dans les préparations pour usage interne, il favorise la conservation,
en empêchant le développement des micro-organismes.
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