Médicaments utilisés

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13.12.10
UE.2.11.S3
Médicaments utilisés en gastro entérologie
Mdts anti ulcéreux
Généralités
Définition
Ulcère peptique :
-
Ensemble des affections ulcéreuses de la perte supérieurs du TD (estomac duodénum)
Rôle important de l‘acide et de la pepsine
Ulcère gastrique, ulcère duodénal = pathologie évolutives
Ulcère associé au syndrome de Zollinger –Ellison (tumeur sécrétant de la gastrine)
Physiopathologie
-
Destruction localisée de la muqueuse
Evolution chronique avec des poussées évolutives et des phases de rémissions
Diagnostic : toujours endoscopie + biopsie
Causes
-
Déséquilibrement entre les facteurs agressifs (acide, pepsine) et les facteurs protecteurs
(mucus, bicarbonates, cytoprotecteurs : prostaglandines)
Facteurs environnemental d’origine infectieuse = Helicobacter Pylori => fragilisation de la
muqueuse, la rendant plus sensible aux agressions
Tabac : retarde la cicatrisation
Aspirine, AINS
Stress
Clinique
-
-
Dlr épigastrique violente (crampe, barre gastrique, pesanteur, sensation de faim, …)
 Après le repas
 Qqs fois en pleine nuit
Soulagée rapidement par la prise d’aliments +- antiacides
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Mdt utilisés
2 gpe en fonction de leur activité
-
-
Antiacides
 Action au niveau des cellules gastriques
 antisécrétoires
 Action dans la lumière gastrique
 topiques
Antibiothérapie d’éradication HP
Antiacides
 Antisécrétoires
Mécanisme d’action : inhibition de la sécrétion d’acide chlorhydrique (HCl)
3 classes de mdts :
-
-
-
Antihistaminique H2 (Anti H2)
 Ranitidine : Azantac®, Raniplex® et génériques
 Nizatidine : Nizaxid®
 Famotidine : Pepdine®
 Cimétidine : Tagamet® et génériques
Inhibiteur de la pompe à protons (IPP)
 Lansoprazole : Lanzor®, Ogast®
 Oméprazole : Mopral®, Zoltum® et génériques
 Pantoprazole : Eupantol®, Inipomp®
 Esoméprazole : Inexium®
Analogues des prostaglandines E : Misoprostol : Cytotec®
Pharmacocinétique : comparaison
-
-
Anti H2
 Effet antisécrétoire rapide, bref, d’intensité modérée
 Effet diminue avec le temps par phénomène de tolérance
IPP
 Effet antisécrétoire puissant, dose dépendant
 Effet maintenu lors de ttt prolongés
 Détruit en pH acide => forme gastrorésistante
Posologie et modalités de prise
-
Posologies et la durée de ttt varient selon l’indication : curatif, préventif
Anti H2 : en 1 prise de préférence le soir (possible en 2 prises)
IPP : en 1 prise le matin en dehors du repas
Misoprostol : en 2 à 4 prises
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Effet indésirables et surveillance
-
-
Antisécrétoires sont en G bien tolérés
Anti H2 et IPP : transitoires
 Trbles digestifs mineurs
 Eruption cutanée
 Céphalée, vertiges
 Tbles hémato
 Cimétidine, IPP : syndrome confusionnel, effet anti-androgénique
 Forme effervescente : attention apport en Na
Misoprostol
 Nécessite contraception efficace
 Diarrhée dose dépendante = EI limitant
 Topiques
3 classes de mdts
-
-
-
Antiulcéreux : sel d’aluminium
 Sucralfate (Ulcar®, Keal®)
 Protecteur de la muqueuse par formation d’une substance visqueuse et adhésive=>
favorise la cicatrisation
Antiacides
 Hydroxyde d’aluminium et de magnésium : Gelox®, Xolaam®, Rocgel®, …
 Phosphate d’aluminium : Phosphalugel®
 Diminuent l’acidité gastrique (effet tampon neutralisant)
Pst : alginates
 Gaviscon®, Topaal®
 Pansement couvrant, absorbant, protégeant la muqueuse des agressions
Pharmacocinétique : quasiment pas d’absorption
Posologie et modalités de prise
-
Prendre à distance d’au moins 2h de tout autre mdt => risque de diminution d’absorption
des autres mdts
Sucralfate : 1h avant ou 2h après les repas
Topique antiacides et pst : 1h30 après chaque repas et au coucher (de 4 à 7/j)
CI : Insuffisance Rénale => risque d’accumulation d’AI
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EI et surveillance
-
-
Sucralfate et topique à base d’aluminium
 Constipation => hydratation régulière
 Déplétion phosphorée par captage du phosphore alimentaire
 Encéphalopathie aluminique par accumulation chez IR, hemodialysés
Sel de Mg
 Diarrhée : effet laxatif par rétention d’eau
 Eradication : Helicobacter Pylori
- H. Pylori => rôle important
 Maladie ulcéreuse gastrique et duodénale
 Survenue de lymphomes gastriques, cancers gastriques
 Taux d’infection en France : 10 à 50%
- Trithérapie
 Antisécrétoire IPP => favoriser l’absorption des ATB en augmentant le pH gastrique
 2 Antibiotiques à action systémique
Conseils au patient
-
-
Ulcère= maladie évolutive dont il faut éviter les récidives
Importance de l’éradication d’HP dans la diminution des rechutes
Importance de l’observance du traitement
 Respect de la durée du traitement
 Respect de la posologie et du rythme
Importance de la connaissance des EI
Règles d’hygiènes de vie
 Alimentation équilibrée, saine, fractionnée en 3-4 repas
 Réduire la consommation de tabac, ne pas fumer à jeûn
 Éviter les AINS, préférer paracétamol
Autres indications
REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN (RGO) et OESOPHAGITE par RGO
-
Antisécrétoires anti H2 et IPP
Topiques antiacides alginate
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Mdts antidiarréhique
Généralités
Définition et physiopathologies
-
-
Emission de selles liquides ou très molles, fréquente, abondantes
Algue/chronique
Types
 Osmotique : ingestion d’agents osmotique => appel d’eau
 Motrice: accélération du transit
 Par malabsorption : de nutriments ou de vitamines
 Sécrétoire : par action de médicaments, virus, toxine
 Lésionnelles / inflammatoire
Signes cliniques pouvant être associés : nausées, vomissements, crampes, fièvre
Cas particulier : syndrome dysentérique (glaires sanglantes sans matière fécale)
Causes
-
-
Infectieuses
 Toxi-infection alimentaire (Gastro-entérite, Entérocolite)
 Diarrhée du voyageur : « turista »
Tt ATB
Du SIDA
Chimioinduites
Médicaments utilisés
-
Si étiologie connue : traitement de la cause
Dans diarrhée aigue : traitement symptomatique
SOLUTIONS DE REHYDRATATION ORALE
RALENTISSEURS DU TRANSIT
ANTISECRETOIRES
ANTISEPTIQUES INTESTINAUX
PROTECTEURS DE LA MUQUEUSE
PROBIOTIQUES
ANTIBIOTIQUES
AUTRES
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Réhydratation orale
-
Traitement essentiel de toute diarrhée
Composition variable mais toujours : glucides, sodium, potassium
Solution OMS
 30 à 100ml/Kg pdt 4h, à réévaluer ttes les 4h
- Autres
 Adiaril®
 Alhydrate®
 Fanolyte®
 Ges45®
 Hydrigoz®
 Picolite®
 Viatol®
 Attention au risque d’hypernatrémie
- Si insuffisant => rehydratation parentérale
Ralentisseurs du transit
-
-
Mécanisme d’action
 Ralentit le transit pour favoriser la réabsorption des liquides par la muqueuse digestive
Médicaments utilisés
 Opium => historique = Elixir parégorique, parégorique de Lafran®
 Dérivés synthétiques :
o lopéramide = Imodium®, Arestal®, Altocel® et génériques
o Diphénoxylate = Diarsed®
Posologies et modalités de prise
 Lopéramide : dose max = 16mg/j (1 à chaque selle liquide)
Effets indésirables et Surveillance
 Risque d’accoutumance
 Stase intestinale=> favorise invasion bactérienne, retarde leur élimination => Ne pas
utiliser en cas de diarrhées sanglantes / fébrile / d’origine infectieuse
Antisécrétoire
-
Mécanisme d’action
 Inhibition des sécrétions d’eau et d’électrolytes
Médicament utilisé
 Racécadotril = acétorphan = Tiorfan®
Posologie et Mode d’administration
 Adulte : 100mg 3X/j pdt maxi 7j
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Antibactériens intestinaux
-
-
Mécanisme d’action
 Antiseptiques locaux
Médicaments utilisables
 Nifuroxazide : Ercefuryl®, Panfurex®, Erceryl® et génériques
 Colistine : Colimycine®
 Tiliquinol + tibroquinol : Intetrix®
 Sulfaguanidine : Enteropathyl®
Effets indésirables et surveillance
 Intetrix® : myélite, neuropathie, atteinte du nerf optique
o Durée max = 4 sem
o CI si IR ou IH
 Colimycine® :neuro et nephrotoxicité
Protecteur de la muqueuse intestinale
-
-
Mécanisme d’action
 Absorbants => modifient la consistance des selles
Médicaments utilisés
 pectine, charbon activé : anciens , non recommandés
 Suspension d’argile = attapulgite (Actapulgite®) et diosmectite (Smecta®)
Efficacité?
Risque d’interactions médicamenteuses
 À administrer à distance d’au moins 2h de tout autre médicament
Probiotique
-
Médicaments utilisés
 Saccharomyces Boulardii = Ultra-levure®
o Levure non pathogène, très résistante aux antibiotiques
o Prévention des diarrhées sous ATB
 Lactobacillus = Lactéol®, Bacilor®
Antibiotiques
-
Efficaces sur les germes du tractus digestif
Fluoroquinolones : cipro, levo, oflo, norflo –xacine
 Antibioprophylaxie de la « turista »
Phénicolés
Métronidazole
Vancomycine per os : colites pseudomembraneuses
Macrolides
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Divers
Octréotide (Sandostatine®)
-
Analogue de la somatostatine
Augmente temps de transit et réduit les sécrétions intestinales
Diarrhées d’origine tumorale
Conseils au patient
-
Prévention = Règles Hygiéno-diététiques
Curatif : Mesures diététiques associées
 Boire au moins 1,5 l d'eau par jour
 Eviter les salades, les crudités, les légumes (sauf les carottes cuites), les légumineuses
(lentilles, haricots rouges ou blancs, pois chiches…), les céréales complètes, les eaux trop
riches en minéraux.
 Préférer les fruits cuits et sans la peau (compote pomme-coing, banane, pomme ou poire
au four…).
 Consommer des féculents raffinés, surtout le riz rond, cuit à l'italienne (risotto).
 En cas de diarrhée importante et en particulier pour les enfants, utiliser les solutions de
réhydratation, faciles d'emploi, que l'on trouve en pharmacie. Elles sont à boire par
petites quantités, régulièrement tout au long de la journée.
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Mdts de la constipation
Généralités
Définition & Physiopathologie
-
Définition subjective : Selles peu fréquentes (< 3/semaine) et/ou difficulté à l’exonération
(poussée, gêne, incomplete, …)
Chronique si > 6 mois
Causes
-
-
Organiques
 Métaboliques : hypothyroïdie, hypomagnésiémie, diabète, …
 Neurologiques : Parkinson, AVC, SEP, …
 Obstruction mécanique : compression tumorale, endométriose, …
 Autres : dépression, grossesse, âge, …
Médicamenteuses
 Antalgiques : opiacés, dextropropoxyphène
 Diurétiques
 Antidiarrhéiques
 Anticholinergiques,
 Chimiothérapies
 ….
Mesures hygiéno diététiques
-
-
Aide à la défécation
 Répondre à la sensation de besoin
 Conserver un rythme régulier
 Intimité visuelle, auditive, olfactive
Fibres alimentaires : céréales (son), légumes, fruits secs (lentilles, pruneaux, haricots secs)
Hydratation suffisante?
Activité physique?
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Laxatifs
-
150 médicaments disponibles sans ordonnance => bcp d’automédication
4 CLASSES DE LAXATIFS
 OSMOTIQUES
 DE LEST
 EMOLLIENTS / LUBRIFIANTS
 STIMULANTS
Osmotiques
-
-
-
Mécanisme d’action & Effet
 Absorption d’eau dans la lumière intestinale => ramollissement des selles
 Augmente la fréquence des selles, améliore leur consistance
Médicaments utilisés
 Macrogol (PEG 4000) : Forlax®, Transipeg®, Movicol®, …
 Polyols (Sucres non absorbables) : Duphalac®, Lactulose®, Importal®, …
Effets indésirables & surveillance
 Polyols: ballonnements, flatulences
De lest (mucilages)
-
-
-
Mécanisme & Effet
 Augmente la teneur en fibres et autres constituants non digestibles
 Augmente volume des selles => + hydratées, + molles
Médicaments utilisés
 Mucilages = extraits de végétaux (algues, gommes, graines) : Normacol®, Transilane®,
Spagulax®, Mucipulgite®
 Fibres alimentaires (son de blé, son d’orge) : AllBran®, Actisson®, …
Effets indésirables & surveillance
 Ballonnements
 Risque d’obstruction => toujours prendre les mucilages avec de l’eau
Emmolients/lubrifiants
-
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Mécanisme d’action & Effet
 Favorise l’exonération de selles dures
 À privilégier en cas de douleurs anales
Médicaments utilisés
 Huile de paraffine +/- Huile de vaseline : Lubentyl®, Lansoyl®, Transitol®
Effets indésirables & Surveillance
 Si surdosage : écoulement anal huileux
 Tt prolongé : diminution de l’absorption des vitamines liposolubles
 Fausse route : inhalation bronchique
o administration au moins 2 h avant le coucher
o Prudence chez les patients âges, alités, difficultés déglutition
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Stimulants
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Mécanisme d’action & Effet
 Stimulation de la muqueuse rectosigmoïdienne
 Entrainant le déclenchement de l’exonération
 Effet purgatif
Médicaments utilisés
 Dérivés anthracéniques d’origine végétale (bourdaine, aloes, cascara, séné, …) :
Contalax®, Dulcolax®, Jamylène®, Tamarine®, Boldoflorine®, Dragée Fuca®, Peristaltine®,
….
 Laxatifs salins (solutions hypertoniques :magnésium, sulfate, …) : Lubentyl-Magnésie®
Effets indésirables & surveillance
 Douleurs abdo, diarrhées, brûlure anale
 Usage prolongé => dépendance, difficulté de sevrage : Maxi 8 – 10 jours
Autres
-
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Laxatifs par voie rectale
 Provoque le reflexe de défécation en 5 – 20 min
 Eductyl® suppo, Microlax®, rectopanbiline®, …
 Irritant si usage prolongé
Cas particulier : constipation liée aux opiacés
 Methylnaltrexone : Relistor® injection SC 1j/2
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