26/06/06C:\Documents and Settings\2208\Mes documents\Cours de pharmacie\IFSINITRES.doc DERIVES NITRES Ces dérivés sont utilisés de puis plus de 100 ans. Ils agissent tous en libérant ou en produisant dans le sang du NO (monoxyde d’azote ) qui est le plus puissant vasodilatateur connu. Le chef de file de ces médicaments est la trinitrine (TNT). Mécanismes d’action Ces médicaments ont en commun un même mécanisme d’action. Ils agissent en empêchant l’entrée du calcium dans les cellules des fibres lisses. Comme le calcium intervient dans la contraction de ces muscles lisses, l’inhibition de son entrée se traduit à l’inverse par un relâchement des muscles lisses qui explique les effets bénéfiques et les effets négatifs. Propriétés et actions thérapeutiques Ces médicaments agissent sur le cœur pour améliorer son apport en oxygène L’effet vasodilatateur périphérique entraîne une moindre résistance artérielle. Le coeur travaille donc moins donc a moins besoin d’oxygène La dilatation des coronaires permet un meilleur apport en oxygène au niveau du cœur particulièrement au niveau des zones qui en ont le plus besoin. Ces propriétés expliquent les indications des dérivés nitrés. Deux indications sont majeures Le traitement de l’insuffisance coronaires à tous les stades Traitement de la crise en urgence Traitement prophylactique de l’angor spastique ou instable Traitement de l’infarctus associé à un ensemble de traitements L’insuffisance cardiaque Il est alors utilisé en urgence associé souvent à d’autres traitements. Les dérivés nitrés, associés aux diurétiques sont le premier traitement de l’OAP. Dans ces indications une tolérance peut apparaître d’où nécessité d’une fenêtre thérapeutique dans les périodes sans angor Contre indications HTA sévère Cardiomyopathies et rétrécissement aortique Voies d’utilisation Ces médicaments sont utilisés Par voie pulmonaire Par voie sublinguale : NITRITE D’AMYLE ( exceptionnel) cps TRINITRINE, RISORDAN Page 1 sur 2 26/06/06C:\Documents and Settings\2208\Mes documents\Cours de pharmacie\IFSINITRES.doc ou sprays LENITRAL SPRAY, NATISPRAY action rapide mais fugace Par voie orale : cps LP ou standard RISORDAN, MONICOR, ADANCOR, IKOREL Par voie cutanée patchs LENITRAL, DISCOTRINE NITRIDERM ETC . Par voie injectable intraveineuse (fixation PVC) RISORDAN, LENITRAL, CORVASAL Effets indésirables Les effets indésirables sont nombreux mais généralement peu graves et s’atténuent avec le temps. Ils sont la conséquence des propriétés de ces médicaments. Parmi les effets citons : Flush, céphalées, asthénie Hypotension orthostatique, vertige éducation Interactions médicamenteuses L’association avec les autres vasodilatateurs expose à la majoration des effets indésirables. Attention Popper et ECTAZY Education du malade. Bonne prise des médicaments surtout pour voie sublinguale (pas debout) attention contact Observance du traitement Effets secondaires qui s’atténuent Risque d’hypotension Attention alcool Page 2 sur 2