Chapitre 1 - Page d`accueil

Pharmacologie générale
Chapitre 1
1ère année
I) Législation
1) Définition
On entend par médicament toute substance ou composition, présentée comme possédant des
propriétés curatives ou préventives, à ‘égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout
produit pouvant être administré à l’Homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical,
ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques.
Sont notamment des médicaments les produits hygiéniques contenant des substances vénéneuses
et les produits diététiques qui renferment dans leur composition des substances chimiques ou
biologiques ne constituant pas par elles-mêmes des aliments, mais dont la présence confère à ce
produit soit des propriétés spéciales recherchées en thérapeutique diététique, soit des propriétés
de repas d’épreuve.
2) Les différents noms du médicament
-
Le nom chimique : souvent très long, il est peu utilisé.
La dénomination commune internationale (DCI) (ex : PARACETAMOL).
Le nom de spécialité breveté, choisi en fonction des laboratoires (ex : Doliprane *).
3) Les différentes catégories de médicament
Les médicaments magistraux : c’est la prescription d’un médicament spécifique, fabriqués par le
pharmacien QUE pour le patient.
Les médicaments officinaux : c’est l’ensemble des ttt fabriqués par le pharmacien.
Les préparations hospitalières : c’est la fabrication de médicaments pour les patients d’un hôpital.
Les spécialités pharmaceutiques : c’est l’ensemble des médicaments qui sont préparés à l’avance
par un labo ; ces spécialités possèdent un nom commercial, après avoir subit des essais précliniques.
NB : les essais se font chez l’animal ou l’Homme (volontaire) (sain ou malade), et c’est la loi
Hurriet qui protège les volontaires lors des essais.
AMM : autorisation de mise sur le marché.
Générique : médicament breveté par un labo et dont le brevet tombe dans le domaine public
(après 20 ans environ).
Page 1 sur 9
4) La prescription médicale
Toute prescription médicale doit être réalisée sur un support écrit (l’ordonnance). Elle doit
comporter :
- L’identification du prescripteur.
- La date.
- L’identification du malade (nom, âge et poids).
- Le nom du traitement.
- La posologie (quantité et rythme).
- La durée du ttt.
- La signature.
Protocole : ordonnance valable pour un ensemble de patient.
Toutes les substances vénéneuses sont notées d’un cadre vert ou rouge :
- Le cadre vert :
 Les médicaments de liste II : le produit est dangereux et il n’est délivré que sur
ordonnance (pas en vente libre).
- Le cadre rouge :
 Les médicaments de liste I : le produit est toxique et difficile à manipuler (la zone
thérapeutique est proche de la zone de toxicité).
 Les médicaments de liste III : le produit est considéré comme stupéfiant (il crée
une dépendance) ; il doit être prescrit sur une courte durée (max 28j) et les
emballages doivent être récupérés.
5) La distribution d’un ttt
La distribution est sous la responsabilité du pharmacien ; il doit donc tout vérifier.
La dispensation est nominative (pour un patient) ou globale (pour une pharmacie hospitalière,
pour plusieurs patients).
6) L’administration
L’administration fait parti du rôle IDE. Elle nécessite obligatoirement une prescription médicale
écrite (et non pas orale ou téléphonique).
L’IDE doit vérifier :
- La prescription.
- Le médicament (est-ce le bon ?).
- Le dosage et la voie d’administration.
- La posologie.
- La date de péremption.
- L’identité du patient (est-ce le bon patient ?).
Les principales sources d’erreur lors de l’administration sont :
- Les armoires mal rangées.
Page 2 sur 9
-
La confusion entre e nom du médicament et la DCI.
Une erreur de dosage.
Le déconditionnement.
Une abréviation mal codifiée.
NB : l’IDE doit :
- Surveiller l’administration et la prise réelle du médicament.
- Surveiller l’efficacité du ttt (état clinique et paramètres biologiques).
- Dépister les effets secondaires et indésirables (surdosage ? réaction allergique ? activité
pharmacologique du ttt).
- Renforcer la surveillance chez les enfants, les personnes âgées, les populations à risque
…
NB : la pharmacovigilance a pour rôle de :
- Faire un recueil des effets indésirables.
- Analyser ces effets indésirables.
- Indiquer les mesures pour les éviter.
- Retirer les ttt inefficaces du marché.
II) Les modes d’administration
Un ttt peut être curatif (pour supprimer une pathologie), symptomatique (pour supprimer les
symptômes) ou préventif.
1) Origine des ttt
Végétale (ex : les ttt à base de plante).
Animale (ex : l’insuline).
Minérale (ex : le talc).
Microbiologique (ex : la pénicilline).
Chimique (ex : les ttt de synthèse).
Biotechnologique (ex : les anti-cancéreux).
2) Les voies d’administration
Orale ou per-os :
Avantages
Action assez rapide
Aisément répétable
Facile d’utilisation
Economique
Inconvénients
Irritation possible du tube digestif
Risque d’altération du principe actif par les sucs digestifs
Non utilisable en cas de vomissement ou de coma
Coopération du malade nécessaire
Goût parfois désagréable
Interférence possible avec l’alimentation ou les boissons
Parentale ou injectable :
Page 3 sur 9
Intradermique
Avantages
Action locale uniquement
Intramusculaire
Possibilité d’injecter des suspensions
Résorption rapide
Sous-cutanée
Faisable par le malade
Possibilité d’injecter des suspensions
Résorption un peu moins rapide
Intraveineuse
Résorption complète et immédiate
Inconvénients
Parfois douloureux
Volumes injectés réduits
Danger en cas d’atteinte des nerfs,
veines ou artères
Parfois douloureux
Volumes injectés réduits
Danger en cas d’atteinte des nerfs,
veines ou artères
Injection de solutions aqueuses
uniquement
Irritation veineuse possible
Danger en cas d’injection trop rapide
Difficile à répéter
Durée d’action courte
Transmuqueuse : action générale ou locale (ex : le suppo).
Cutanée : action générale ou locale (ex : le patch).
3) Les formes galéniques
Un médicament correspond à l’association d’un principe actif et d’excipients inertes et dépourvus
d’action pharmacologique.
Un ttt ne peut se prendre QUE avec de l’eau (sinon il risque d’être partiellement détruit).
Voie orale :
Les solides :
 Cachet.
 Capsule.
 Comprimé.
 Gélule.
 Granule.
 Pâte.
 Pastille.
 Perle.
 Pilule.
 Tablette.
 Poudre.
Les liquides :
 Soluté buvable (= ampoule jaune).
 Suspension (= solide dans de l’eau).
 Emulsion (= liquide dans l’eau).
 Gouttes buvables.
 Potion.
 Sirop.
Les ttt oraux se présentent en uni ou multidose. Ils peuvent être :
- Sécables (ne couper QUE les sécables).
Page 4 sur 9
-
A durée prolongée et de forme retard.
Enrobés, pour masquer le goût et protéger le principe actif.
NB : les contenances :
 1 cuillère à café = 5 mL.
 1 cuillère à dessert = 10 mL.
 1 cuillère à soupe = 15 mL.
Voie parentérale :




Solution (= ampoule blanche).
Emulsion.
Suspension.
Implants.
Un produit utilisé en parentérale doit être stérile, apyrogène, limpide, isotone et de pH proche de
celui du sang.
Voie transmuqueuse :
La voie sublinguale :
 Comprimé.
 Granule.
La voie rectale :
 Suppositoire.
 Lavement.
 Pommade.
La voie vaginale :
 Capsule vaginale.
 Comprimé vaginal.
 Crème.
 Gelée.
La voie aérienne et ORL :
 Bain de bouche.
 Collutoire.
 Gargarisme.
 Gouttes nasales.
 Gouttes auriculaires.
 Pommade nasale.
La voie oculaire :
 Capsule ophtalmique.
 Collyre.
 Pommade.
 Solution pour bain oculaire.
La voie pulmonaire :
 Aérosol.
Cutanée :
Les solides :
 Crème.
 Pâte.
 Pommade.
 Poudre.
Les liquides :
 Lotion.
Page 5 sur 9
 Solution.
Les pansements et les adhésifs :
 Emplâtre.
 Pansement.
 Patch.
Les galéniques spécifiques et leurs effets
III) Pharmacocinétique
1) La résorption
-
La résorption correspond au passage dans la circulation générale, à partir de son lieu
d’administration.
Le ttt doit, pour cela, franchir la membrane plasmique et cellulaire. Il doit donc être
liposoluble et hydrosoluble.
Un ttt diffuse toujours du milieu le plus concentré au milieu le moins concentré (par gradient
de concentration).
L’absorption d’un ttt se fait en fonction de la taille des particules.
Page 6 sur 9
Biodisponibilité : fraction de dose administrée qui atteint la circulation générale. La
biodisponibilité est modifiée par le passage hépatique (par la prise orale) et par les facteurs
extérieurs.
La biodisponibilité
2) La distribution plasmatique
Les médicaments sont transportés dans le sang en formant un complexe protéine-médicament
avec l’albumine (l’albumine étant une protéine).
Il existe 2 formes de complexe :
 La forme libre active.
 La forme liée inactive : elle permet le transport et le stockage des molécules de ttt.
3) La distribution tissulaire
Elle dépend de la vascularisation de l’organe.
Mais dans tous les cas, les ttt ne passent pas dans le système nerveux (protégé par une barrière
hémato-encéphalique) ni dans le placenta.
4) Le métabolisme
La biotransformation des médicaments se fait par les enzymes du foie :
Médicament actif
Métabolite moins actif
Enzymes du foie
NB : la partie liposoluble des médicaments est plus « active » que la partie hydrosoluble.
5) L’élimination
Principalement rénale +++, elle peut également être fécale.
Le taux d’élimination est évalué par le temps de ½ vie du médicament, et l’activité du
médicament est liée à sa concentration plasmique.
Page 7 sur 9
IV) Activité et toxicité des médicaments
1) Les effets des médicaments
Les ttt ont une action substitutive, symptomatique, curative ou préventive.
Les modes d’action :
- Mimétique (ils reproduisent un effet).
- Lytique (ils bloquent un récepteur).
- Mécanique (ils protègent).
- Activité sur un processus physiologique (ils modifient un processus physiologique).
2) La toxicité des médicaments
Le seuil d’efficacité et le seuil de tolérance des médicaments
Les médicaments ont plusieurs inconvénients :
- Toxicité aiguë : surdosage à manifestation rapide.
- Toxicité chronique : longue administration.
- Risque tératogène : administration à la femme enceinte pouvant entraîner des
malformations du bébé.
- Risque mutagène : risque de mutation.
- Risque cancérigène.
- Pharmacodépendance.
Tolérance : nécessité d’augmenter la dose pour une même douleur.
3) Les effets indésirables
Ils ne sont pas liés à une mauvaise utilisation du médicament ; ils appartiennent à l’activité du
médicament.
Page 8 sur 9
En effet, chaque médicament a une certaine action pharmacologique qui entraîne des effets
pharmacologiques et indésirables, indissociables.
4) Les interactions médicamenteuses
Synergie : effets ajoutés pour une activité semblable.
Potentialisation : effet majoré de l’un des 2 médicaments, avec une activité propre à chacun.
Antagonisme : effets annulés car opposés.
Augmentation du
risque d’inactivation
médicament inducteur +
Médicament actif
Enzymes du foie
Métabolite moins actif
médicament inhibiteur -
Diminution du risque
de surdose
Une interaction médicamenteuse peut agir au niveau :
- De l’absorption (les pansements digestifs empêchent l’absorption d’autre médicament).
- De la diffusion (on parle de défixation).
- Du métabolisme (certains ttt sont inhibiteurs ou stimulateurs des enzymes du foie).
- De l’élimination (on parle de compétition).
- Des récepteurs.
Il est donc important de prendre en compte la notion d’incompatibilité, de dose maximale et de
dose usuelle, de posologie ...
Page 9 sur 9