Les formes galéniques

Les formes galéniques
Cours IFSI 1ère année
11 décembre 2008
Cindy BOURNE
Plan:
Introduction
Les formes d’administration:
I]Formes orales
1)formes solides ou sèches
2)forme liquide
II] Formes parentérales
1)solutions
2)suspensions
3)émulsion
4)forme LP
III]Formes transmuqueuses
IV] Autres formes
Conclusion
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Introduction:
La galénique est la science et l’art de conserver et de
présenter les médicaments, de la manière la plus adaptée à
leur mode d’administration, avec la garantie d’un dosage
précis, d’une stabilité satisfaisante et d’une utilisation
simple permettant l’observance d’un traitement…
Galien : médecin de l’empereur Marc Aurèle….
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Le(s) principe(s) actif(s) (PA)
Responsable de l’action pharmacologique du médicament
Origines variées :
- végétale, animale, humaine
- micro biologique, minérale
- synthétique, biotechnologique…
Les excipients:
Permettent la préparation, la conservation et
l’utilisation des médicaments
Sans action pharmacologique, inertes…
/!\ Un PA seul n’est pas un médicament!
-association aux excipients
-sous une forme pharmaceutique
-pour une voie d’administration donnée
Un
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médicament est défini par :
•Une DCI = Dénomination Commune Internationale
Principe actif
•Un nom chimique
•Un nom commercial
Efficacité thérapeutique
Facilité d’utilisation
compromis
Observance
Tolérance clinique
Coût
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Différentes modalités de préparation…
Spécialitée pharmaceutique
Médicament de fabrication industrielle (laboratoire
pharmaceutique) avec un conditionnement particulier, un nom
commercial et une A.M.M…
Préparation magistrale
Préparé extemporanément en pharmacie selon une prescription
destinée à un malade déterminé
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Les voies d’administration:
Voie entérale
Administration orale, perlinguale, rectal
Le PA est absorbé au niveau buccale,de l’estomac, de l’intestin
grêle ou du rectum.
Voie parentérale
Administration IV, IM, SC.
Le PA est injecté à travers la peau à l’aide d’un dispositif médical
stérile (aiguille + seringue/ cathéter/ microperfuseur)…
Voie topique, transcutané
Le PA agit directement sur la muqueuse (nasale,
respiratoire, vaginale…) ou est appliqué directement sur la peau
Autres voies (oculaire, nasale, auriculaire)
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I] Formes orales
Solides
Liquides
Comprimés
Gélules
Capsules…
Sirops
Solutions
Suspensions…
souvent unitaires
Meilleure conservation
souvent multidoses
Adaptées aux enfants
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1) Formes solides ou sèches
a) Les comprimés
- enrobés (dragées) ou non
-
effervescents (Efferalgan ®)
lyocs… (Spasfon lyoc®) ou dispersibles (Feldene®)
gastro-résistants (Aspirine pH 8®, Mopral®)
à libération prolongée = LP (Moscontin ®)
Avantages : dosages précis, faible coût, bonne conservation,
bonne acceptabilité, libération du PA modulable…
En pratique ne pas écraser les formes retards et LP
ne jamais faire avaler des comprimés effervescents
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b) Les gélules
formées de 2 demi-capsules à base de gélatine,
emboîtées et contenant un mélange de poudre sèche
Il existe des gélules :
- gastro-résistantes (enveloppe ou contenu enrobés)
- à libération modifiée (Skenan LP ®)…
Mêmes avantages / comprimés
+ masque saveur désagréable
+ protection du PA
En pratique
conservation à l’abri de l’humidité
ouverture possible (sauf si gastro-résistantes)
mouiller la gélule pour mieux l’avaler…
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c) Les capsules molles
formées d’une paroi épaisse et souple
contenant un PA liquide ou huileux (Adalate ®)
Avantages : présentation unitaire
bonne conservation du PA
En pratique
ouverture possible (mais mauvais goût ou odeur)
ne pas administrer par sonde (car huileux)
mouiller la capsule pour faciliter la prise…
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d) Les autres formes solides
- Granulés : administrés à la cuillère ou dissous dans l’eau
- Poudres : en sachets dose ou en flacons multidoses
à remettre en suspension dans un liquide
agiter le flacon avant emploi
conservation limitée (après reconstitution)
- Pâtes et gommes à mâcher (Nicorette ®)
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2) Formes liquides
a) Les sirops
- forte concentration en sucre attention / diabétiques
- administration facile et saveur agréable / enfants
- mais dosage imprécis…
c. à café = 5 ml
c. à dessert = 10 ml
c. à soupe = 15 ml
De moins en moins utilisé
En pratique
bien refermer le flacon après utilisation
conservation limitée après ouverture…
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b) Les solutions ou solutés buvables
- PA dans un solvant à base d’eau, ou eau + alcool
- Présentation en ampoules (unitaire) ou en flacon
compte-gouttes, seringue doseuse, c. mesure
- Avantage : administration facile si pb déglutition
- Inconvénients : dosage peu précis (sauf ampoules)
présence d’alcool, stabilité…
En pratique :
Utiliser toujours le compte-gouttes propre au flacon !
Ne pas confondre ampoules buvables et injectables…
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c) Les suspensions et émulsions buvables
- Suspension =
dispersion d’une poudre insoluble dans un liquide
à reconstituer au moment de l’utilisation (ATB)
stabilité et conservation limitée
- Emulsion = mélange de 2 liquides non miscibles (H/E)
En pratique : agiter soigneusement avant emploi
utiliser la cuillère mesure adéquate…
conserver au réfrigérateur après reconstitution
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VOIE ORALE
Avantages
Simple et facile d’emploi (voie administration naturelle)
Assez rapide
Peu onéreuse
Grande quantité de PA
Traitement ambulatoire
Limites
Non utilisable si coma (sauf sonde) ou vomissements
Irritation du tube digestif
Destruction PA par sucs digestifs, 1er passage hépatique
Mauvais goût
L’observance…
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II] Formes injectables
Médicaments déposé à l’intérieur des tissus ou
dans le torrent circulatoire
Différentes présentations
Solutions IM, IV, SC, ID
Suspensions IM, SC, ID
Emulsions IV
Formes à libération prolongée IM ou SC
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Injectables : Qualités requises…
Stérilité (absence de germe)
Apyrogénicité (absence de pyrogènes)
Neutralité (pH le plus proche du pH sanguin)
Isotonicité (même pression osmotique / plasma)
solutions isotoniques (G5, NaCl 0.9%) ou hypertoniques possibles
Limpidité (solutions seulement)
solvant aqueux (eau ppi…) ou huileux
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1) Solutions injectables
Prêtes à l’emploi ou
A reconstituer extemporanément
(poudre à dissoudre dans solvant approprié…)
ampoules bouteille ou flacons ponctionnables
seringues pré-remplies
flacons de verre ou poches (PVC ou non) à trocarder
En pratique :
- attention aux concentrations en PA (en mg ou UI)
- reconstitution aseptique avec du matériel stérile u.u.
- vérifier la limpidité (et le vide pour flacons de verre)
- ne pas confondre ampoules polyéthylène pour usage
pvp/ usage externe
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2) Suspension injectables
Préparation obtenue par dispersion d’une poudre
dans un liquide libération progressive du PA
Ex : insulines ou corticoïdes retard
Caractéristiques = identiques / solutions sauf limpidité
En pratique :
- agiter soigneusement avant injection
- ne jamais injecter en IV
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3) Émulsions injectables
Mélange de 2 liquides non miscibles (H/E)
Lipides dans poches de nutrition parentérale
Caractéristiques = identiques / solutions sauf limpidité
En pratique :
- vérifier l’homogénéité avant injection (IV)
- ne jamais rien rajouter dans une émulsion
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4) Formes injectables à libération prolongée
Procédés
- augmentation de la viscosité de l’excipient
- sels d’acides gras (Neuroleptiques retards)
- suspensions (Corticoïdes)
- implants en SC (Zoladex®)
Caractéristiques
- durée action : 24 h à 3 mois (ASP, AP…)
- intérêts : patients difficiles (psychiatrie) ou ttts longs (cancers)
- limites : si intolérance au PA…
En pratique
- injections SC, IM ou locales (intra-articulaires) – jamais IV
- excipient huileux seringues en verre…
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VOIE INJECTABLE
Avantages
Action rapide du PA/ forme orale (urgence)
Traitement patient inconscient, coma
Biodisponibilité optimale
Pas de destructions du PA par sucs digestifs
Limites
Douleur à l’injection
Risque infectieux
Coût élevé de fabrication
Pas adapté à traitement ambulatoire
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III] Formes transmuqueuses
1) Sublinguales
2) ORL
3)Oculaires
4)Pulmonaires
5) Rectales
6) Vaginales
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1) Formes sublinguales
Le médicament est croqué ou se délite
dans la bouche (sans être avalé) …sucé, mastiqué, laissé
fondre, dissout au contact de la salive…
Délai action très court
Protection PA / sucs digestifs, transformations dans foie
Pas effet de 1er passage hépatique
Ex : Trinitrine® dans crise d’angor
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2) Formes ORL
Bains de bouche
Collutoires
Gouttes nasales
Gouttes auriculaires
(attention à l’intégrité du tympan)
action généralement locale (antiseptique, anti-inflammatoire…)
exceptions : solution ou spray nasal à action générale
Suprefact® (cancer prostate) et Minirin® (diabète insipide)
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3) Formes oculaires
Collyres
en flacons multidoses ou en doses unitaires (ophtadoses)
Caractéristiques = stérilité, isotonicité aux larmes et neutralité
En pratique :
- durée de vie (ouvert) date d’ouverture sur flacon
- se laver les mains avant application
- utiliser un flacon par patient
- homogénéiser si besoin avant emploi
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Pommades ophtalmiques
action prolongée (affections paupières)
à appliquer le soir au coucher si sur cornée
Bains oculaires
antiseptiques et calmants
administrés avec œillère ou compresse
Inserts oculaires (Lacrisert®)
Implants intraoculaires (antiviral)
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4) Formes pulmonaires
* A action générale (anesthésie)
Gaz (protoxyde d’azote)
Liquides volatils (anesthésiques halogénés)
* A action locale (asthme)
Aérosols, sprays, inhalateurs…
solutions ou poudres pour inhalation (en suspension dans un gaz vecteur)
prêts à l’emploi (flacons pressurisés- Flixotide®Qvar autohaler- ou non)
à préparer (solutions pour nébuliseur aérosolthérapie)
ou
Gélules pour inhalation (Foradil®, bronchodual®)…
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5) Formes rectales
•
Suppositoires
sensibles à la chaleur
avantages : évitent sucs digestifs et 1er passage hépatique
action locale (hémorroïdes, laxatifs) ou
action générale (antipyrétique, antitussive, antispasmodique)
•
•
•
•
Capsules rectales
Lavements
Mousses rectales
Pommades rectales
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6) Formes vaginales
Ovules (préparations solides de forme ovoïde contenant 1 unité
de prise de médicament)
Capsules (capsule molle a paroi lisse)
Comprimés gynécologiques
Action locale (antibiotique, antifongique…)
Action immédiate ou libération prolongée
En pratique :
- introduire au fond du vagin , au coucher
- mouiller si besoin le comprimé
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IV] Formes cutanées
Préparations pour usage local
- pommades, crèmes, gels
- pâtes dermiques…
A appliquer sur peau propre ou plaie nettoyée
sur lésions sèches : pommade grasse ( film occlusif)
sur lésions suintantes : crème (jamais de pommade)
Attention : si peau altérée risque de passage systémique du PA
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Préparations pour usage systémique
* Pommades transdermiques
Ex : Lénitral percutané® à appliquer sur thorax
ou abdomen avec tampon doseur (prévention crises d’angor)
* Systèmes transdermiques = patchs
Nombreuses applications :
- hormonothérapie substitutive (ménopause)
- trinitrine (Cordipatch, Nitriderm…)
- mal des transports (scopoderm)
- sevrage tabagique (nicopatch)
- antalgique (fentanyl)
Appliquer sur peau saine et propre, presser…
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Changer d’emplacement à chaque fois et surveiller l’état de la peau…
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Conclusion
Galénique = science en constante évolution
Nombreuses recherches pour des formes galéniques
plus performantes et plus pratiques
Amélioration de l’efficacité
Amélioration de l’observance
Amélioration de la cinétique…
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Merci de votre attention….
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