– UE X : Pharmacologie 2016-2017 Pharmacologie

2016-2017 Pharmacologie et médicaments agissant sur le système nerveux autonome
Pharmacologie
– UE X : Pharmacologie
Semaine : n°19 (du 09/01/17 au
13/01/17)
Date : 10/01/2017
Heure : de 8H00 à
10h00 Professeur : Pr. Luyckx
Binôme : n°80 Correcteur : n°85
Remarques du professeur :
Pour l’examen, il est nécessaire de retenir le nom des médicaments, soit la DCI, soit le nom
commercial.
PLAN DU COURS
I) Organisation du système nerveux autonome
A) Le système sympathique
B) Le système parasympathique
C) Stimulation du système sympathique périphérique
D) Stimulation du système parasympathique périphérique
E) Les traitements
II) Les catécholamine
A) Structure
B) Biosynthèse
C) Catabolisme de l'adrénaline et de la noradrénaline
1) MAO puis COMT
2) COMT puis MAO
III) Classification des récepteurs sympathiques
A) Stimulation des récepteurs α 1
B) Stimulation des récepteurs α2
C) Stimulation des récepteurs β1
D) Stimulation des récepteurs β2
E) Stimulation des récepteurs β3
IV) Synthèse des effets pharmacologiques de la stimulation du système
sympathique au niveau périphérique
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A) Au niveau cardiaque
B) Au niveau respiratoire
C) Au niveau de l'utérus
D) Au niveau de l'oeil
E) Au niveau métabolique
V) Utilisation thérapeutiques des sympathomimétiques directs
A) Sympatho-mimétique : traitement des états de choc
1) Choc anaphylactique (hypersensibilité de type 1)
2) Œdème de Quincke (angiooedème)
3) Choc cardio-circulatoire
B) Sympatho-mimétique α 1 stimulants : traitement de l'hypotension
orthostatique
VI) Médicaments utilisés : α 1 stimulants
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Ces médicaments agissent sur le système nerveux autonome (Sna). Il est presque automatique, il va permettre
contrôler certaines fonctions comme par exemple la digestion, la pression artérielle (stimuler et provoquer une
augmentation de la pression artérielle ou ils vont au contraire bloquer ce système en faisant baisser la pression
artérielle).
On l'appelle aussi le système nerveux végétatif (Sn végétatif). C'est un terme plus approprié mais moins utilisé.
On parle aussi de système nerveux périphérique qui fait opposition au système nerveux central.
I) Organisation du Système nerveux autonome
On prend comme exemple : l'intervention de ce système sur la pression artérielle (PA)
S'il y a une modification de la pression artérielle (positive ou négative), ce système va être alerté par des
barorécepteurs (récepteurs sensibles à la variation de la pression artérielle). Ce système permet de réguler la
pression et la normaliser en faisant en sorte qu'elle ne dépasse pas 14cm en systolique et 9cm de mercure en
diastolique pour éviter les problèmes au niveau artériels et cardiaques.
Par l'intermédiaire des barorécepteurs, il va y avoir naissance d'un influx nerveux qui va être véhiculé par des
fibres nerveuses afférentes, sensorielles. L'influx nerveux va gagner les centres de régulation de la pression
artérielle situés au niveau de la moelle épinière ainsi qu'au niveau de l'hypothalamus.
A) Le système sympathique
•Si la pression artérielle baisse
Le but est d'avoir une stimulation pour faire remonter la pression artérielle, on va avoir essentiellement stimulation
du système nerveux autonome de type sympathique qui va permettre :
–Une vasoconstriction généralisée de toutes les artères d'un gros diamètre, ce qui va entraîner une
augmentation de la pression dans celles-ci.
–Une augmentation du rythme cardiaque (tachycardie) de quelques dizaines de battements par minute,
on aura aussi une augmentation de la force de contraction cardiaque (effet inotrope positif). Ces deux
effets vont entraîner une augmentation du débit cardiaque et de la pression artérielle.
D'où, si la pression baisse, la stimulation sympathique permet de revenir à une pression normale.
B) Le système parasympathique
•Si la pression artérielle augmente
Il va y avoir mise en jeu de ce système nerveux autonome pour faire baisser cette tension. On aura essentiellement
stimulation du système nerveux de type parasympathique qui va entraîner la libération d’acétylcholine qui est le
médiateur de ce système parasympathique. Elle va entraîner une diminution du rythme cardiaque (bradycardie)
de quelques dizaines de battements par minute.
Diminution de la pression cardiaque et diminution du rythme cardiaque et donc diminution de la pression
artérielle.
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=> Ces deux système sont en bon équilibre, on aura une bonne régulation de la pression. Malheureusement,
il peut y avoir chez certaines personnes, une hyperactivité en particulier du système sympathique lié par exemple
au stress, on utilisera des médicaments sympatholytiques qui vont s'opposer à ce système pour réguler la tension
artérielle.
Ils existent d'autres systèmes de régulation comme SRAA = Rénine Angiotensine Aldostérone qui va entraîner
par la libération d'angiotensine 2, une vasoconstriction et une stimulation du système sympathique, et par la
libération d'aldostérone , on aura une rétention d'eau et de sodium(œdème). Ces trois mécanisme vont provoquer
une augmentation de la tension artérielle.
C) Stimulation du système sympathique périphérique :
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Si on a une baisse de la tension, l'organisme va mettre en place un mécanisme mettant en jeu le système
sympathique pour revenir à une tension normale.
On aura naissance d'un influx nerveux qui provoquera une stimulation des fibres sympathiques pré-ganglionnaires
issues de la moelle épinière thoracique et lombaire.
Deux possibilités pour remonter cette tension artérielle :
1. Cet influx nerveux va gagner le premier ganglions sympathique, il va ensuite se propager vers les fibres
situées après les ganglions (post ganglionnaires), ce sont des fibres nerveuses qui ne sont pas myélinisée.
L'influx va gagner les extrémités de ces fibres et on va avoir à proximité des organes effecteurs, libération
du neuromédiateurs de ce système sympathique qui est la noradrénaline :
Deux types de stimulation pour la noradrénaline :
–Stimulation des récepteurs α1 qui va provoquer la vasoconstriction (diminution du diamètre des gros
vaisseaux et donc augmentation de la pression artérielle)
–Stimulation des récepteurs situés au niveau cardiaque : β1 qui va provoquer une augmentation du rythme
cardiaque (tachycardie) accompagnée d'une augmentation de la force de contraction cardiaque (effet
inotrope positif)
=> Ces effets permettent une augmentation de la tension artérielle.
C'est ce qui se passe naturellement, on pourra reproduire ces effets grâce à des médicaments qui ont le même effet
que la noradrénaline, qu'on va appeler des sympatholytique.
2. La pression a chuté, naissance d'un influx nerveux au niveau de ces fibres pré-ganglionnaires. Il va gagner
les glandes surrénales situées au dessus des reins, ce qui va provoquer la libération d'un deuxième
médiateur du système sympathique qui est l'adrénaline.
Cette adrénaline pourra se déverser rapidement dans le sang, elle va gagner le cœur et va pouvoir stimuler
les récepteurs sympathiques :
- Stimulation des récepteurs α1 : vasoconstriction
- Stimulation β1 : augmentation rapide du rythme cardiaque et augmentation de la force de contraction
cardiaque.
On a le même type d'effet lorsqu'on a un stress, un choc ou une peur intense, on va libérer de l'adrénaline par les
surrénales ce qui va provoquer des palpitations (tachycardie) et éventuellement des troubles du rythme cardiaque.
D) Stimulation du système parasympathique périphérique
Si on a une augmentation de la tension : la régulation se fera par le système parasympathique. On stimule les
fibres pré-ganglionnaires parasympathiques, ces fibres sont issues près des nerfs crâniens et les nerfs sacrés donc
les paires de nerfs 3,7, 9 et 10.
Cet influx nerveux va gagner les ganglions parasympathiques situés proches des organes ou tissus effecteurs, il va
ensuite gagner les fibres post-ganglionnaires, on aura alors libération du neuromédiateurs du système
parasympathique : l'acétylcholine qui va se fixer sur différents types de récepteurs : ici, ce sont les récepteurs
muscariniques qui vont entraîner une diminution du rythme cardiaque (bradycardie) et donc une diminution de
la pression artérielle.
On peut avoir des syncopes liées à une stimulation excessive du système parasympathique. Cet effet dure peu de
temps, perte de connaissance de 20 à 30 secondes.
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