Pharmacologie

Pharmacologie - AB
I. Généralité :
1. Définition :
Substance provenant de microorganisme et susceptibles d’entraver la multiplication de bactérie.
R// Extension de cette définition à des substances ne provenant pas de microorganisme
2. Activités et spectre :
a. Spectre AB : Ensemble des agents infectieux sensible à l’action d’un AB donné (déterminé de façon expérimentale).
b. Sensibilité aux AB : Technique de culture qui détermine la sensibilité d’une bactérie à un AB à partir de prélèvement
3. Antibiogramme
a. Toute mise en culture d’une bactérie fera l’objet d’un antibiogramme qualificatif et/ou quantitatif.
b. La sensibilité de la bactérie sera qualifiée de :
a. Sensible
b. Insuffisante
c. Résistante
c. Elle sera quantifiée d’un chiffre suivant le S (plus ce chiffre sera petit, plus sensible à l’AB sera la bactérie.
E. Coli.
AB n°1
AB n°2
AB n°3
S2
S1
S0,5  Meilleur
d. Cette quantification à la sensibilité permet de mieux choisir l’AB en fonction de la maladie et donne une sorte de sécurité d’emploi.
4. Effet bactéricide ou bactériostatique
a. Bactériostatique : AB qui empêche le développement de la bactérie mais ne la tue pas. (Mécanisme de défense naturelle de l’hôte qui élimine les
bactéries)
b. Bactéricide : AB qui tue les bactéries

5. CMI et notion bactériostatique versus bactéricide
La notion de bactéricide et de bactériostatique dépend de la détermination de la CMI.
A des doses proches de la CMI certain AB sont d’emblée bactéricide par contre d’autre seront que bactériostatique, il faudra augmenter les doses
pour obtenir un effet bactéricide (pas toujours possible vu la toxicité éventuelle).
R// CMI : Concentration minimal inhibitrice
6. Choix d’un AB
Débute le traitement sans réaliser de prélèvement bactérien (se base sur la probabilité d’un type de germe et donc de sa sensibilité à un type d’AB,
de spectre + étroit). […]
Il faut aussi tenir compte du tissu-cible pour lequel AB n’est pas toujours facile mais aussi de l’état d’immunité de l’hôte.
7. Notion de résistance à un AB
a. Résistance normale : Tout AB n’est pas sensible à tous les germes.
b. Résistance acquise relèvent de différents mécanismes, isolés ou cumulés :
 Rejet de la molécule par la bactérie (adaptation des systèmes de canaux échangeurs à la surface.
 Détoxification enzymatique (bêta-lactamases inactivant certain AB).
 Altération de la cible de l’AB (changement de structure).
R// Une bactérie qui se trouve en contacte avec un AB top peu dosé va entrainer une modification de sa structure afin de se protéger.
 Présence de gènes mutants de résistance multiple aux antibiotiques
c. Notions de résistance : Soumise dans le temps (résistance peut disparaître si l’on utilise toujours un autres AB) et les espèces (résistance croisée).
d. Important :
 Éviter apparition de ces résistances (car nécessitent l’emploi d’AB de plus en plus puissant et certain germes considéré comme banaux
possèdent déjà beaucoup de résistance).
 Il est impérieux de donner :
o l’AB qui convient
o De spectre reconnu
o À dose correcte
o Pendant un temps suffisant
 Recommander de n’utiliser ces molécule que quand c’est justifié (infection bactérienne uniquement).
 Et si possible 1 seul à la fois.

8. Modalité d’utilisation
a. Monothérapie : Utilisée en pratique courante, elle est presque toujours suffisante et efficace (infection ORL, pulmonaire, rénale, vésicale,
cutanée, méningée et abdominal si la bactérie connue).
b. Association : Utile en cas d’infection très sévère (ou si présence de + germe dans le prélèvement). Évitera l’émergence de germe résistant mais
aussi de l’apparition d’E2 parfois difficile à contrôler.
c. Voie d’administration dépendra :
 Existence ou non de voie orale
 Importance de l’infection
 De son urgence
 L’état du patient
 Du site à atteindre (poumons, méninges, peau, vessie,..)
d. Dose : Souvent la même pour les infections courante mais doivent être adaptées dans certain cas (IR, localisation de l’infection,…).
e. Durée :
 Petit cas : 7 jours
 Cas sévère : 12 jours et + dans des cas particulier
 R// Infection urinaire basse uniquement 3j (Zoroxin®)
f. Efficacité du traitement :
 Pas jugé avant 48h (T°, CRP, GB,…)
 A la fin du traitement la guérison ne sera affirmée que s’il n’existe pas de rechute plusieurs jour après l’arrête de celui-ci.
g. Surveillance va dépendre des E2 du médicament, en générale on surveillera :
 Les selles (diarrhée)
 La mise en place d’une prévention de cette E2 (administration de ferment lactique).
R// la diarrhée est provoquée par Clostridium difficile, une bactérie de notre organisme. Les AB vont agir sur toutes les bactéries présentes de l’organisme excepté sur le c. difficile, qui va en
profiter pour se multiplier et provoquer de la diarrhée. Il existe un AB qui agit sur le C. difficile mais il doit être prescrit de façon rigoureuse.

II. Grande classes d’AB
Groupe B-lactames
Pénicilline
Céphalosporine
Carbapénèmes
Monobactames
Administration
PO ou IV
Spectre
Variable d'une molécule à l'autre
Large
Indication
Infection courante
R// Attention au staph. Doré où il faut
ajouter l'acide clavulinique ou
administrer une pénicilline spéciale
Utilisé en chirurgie
Spectre plus étendu pour certaine des
molécule au G-
Élargissement du spectre vers les
germes nosocomiaux et passage dans
le LCR
Utilisé en cas de résistance des autres
AB
Il ne pénètre pas dans le LCR
Utilisé pour les germes aérobie G-
E2
Allergie
Diarrhée
Allergie croisée pénicilline
Diarrhée
Peu d'allergie croisée avec les
pénicillines
Exemple
Amoxicilline®
Clamoxyl®
Floxapen® de - en - utilisé
Staphycid®
Augmentin®
Amoxiclav®
Timentin®
Tazocin® G- large spectre
Duracef®
Céfaperos®
Céphaciadal®
Kefzol®
Zinacef®
Zinnat® 3-4j en IV puis PO
Mandol®
Précef®
Claforan®
Glazidim®
Rocéphine®
Maxipim® Utilisé en réa
Néronem®
Tienam®
Azactam®

Cycline
Sulfamidés
Aminoglycosides
Macrolides
Administration
Uniquement dans des cas précis et
basés sur un antibiogramme et en
association avec me triméthoprime
Exceptionnellement en monothérapie
Association avec une pénicilline ou
céphalosporine (infections graves) et
pour 5 à 10 jours
Spectre
Large
Large
Identique pénicilline
Indication
Actif pour des germes atypique comme
les rickettsies, mycoplasme,
chlamydias, borrélia (Lyme)
Utilisé dans l'acné
Infections urinaires
Pneumocystis carinii (champignon qui
touche les personnes
immunodéprimées)
Allergique aux pénicillines
Germes atypique
Chlamydia
Yersinia
Mycoplasme
Helicobacter pylori
Campylobacter jéjuni
Legionella,…
CI
Grossesse
Allaitement
Enfant < 8 ans (coloration jaune des
dents et retard de croissance)
E2
Œsophagite
Intolérance digestive
Photosensibilisation
Syndrome lupique en cas d'utilisation
prolongée (Lupus)
Risques hématologique (carence en
acide folique)
Insuffisance rénale
Réactions allergique et cutanées
Toxicité hépatique +++
Intolérance digestive
Toxicité rythmique cardiaque (surtout
avec administration avec le cisapride
Toxicité rénale rapide
Exemple
Doxycycline®
Vibramycine®
Mino 50®,
Minocin®
Klinotab®
Amukin®
Géomycine
Obracin®
Streptomycine® (tuberculose)
Erythrocine®
Erythroforte®
Zitromax®
Biclar®
Helicar®
Claramid®
Rulid®
Merced®
Rovanmycine®
Kéteck®