Rétrosynthèse et Stratégie de Synthèse - Module de Pharmacochimie

Nom et Prénom du Professeur : Prof. Lhou Majidi
Année Universitaire:2025/2026
Master:
PHARMACOCHIMIE
Semestre:01
Titre du Module :
Rétrosynthèse et Stratégie de
Synthèse
Département de Chimie

Chapitre 1 : Introduction et généralités.
Contenu du Module
Chapitre 5 : Composés contenant un hétéroatome ou hétérocycle.
Chapitre 2 : Déconnection d’un seul groupement.
Chapitre 3 : Déconnection de deux groupements.
Chapitre 4 : Déconnection illogique de deux groupements.

Département de Chimie
Chapitre 1 : Introduction et Généralité

I. Rappel succinct sur la Synthèse Organique
La synthèse organique
(synthèse chimique)
consiste en la création de composés organiques à
l'aide de réactions organiques qui peuvent faire
appelle aux réactifs inorganiques.
Deux principaux champs de recherche :
la synthèse totale et la méthodologie.
Mise en œuvre pratique d’une série de réactions
chimiques consécutives, durant laquelle un précurseurAest
converti en un produit final Een passant généralement par de
multiples intermédiaires B, C et D.
La synthèse Totale
La synthèse Linéaire
La synthèse convergente
ABCDE
Schéma d'une synthèse linéaire
les blocs de construction (Bet D) de Esont formés par des
réactions séparées et ne sont assemblés qu’à la fin pour former
le produit final.
BD
Schéma d'une synthèse convergente
+E
AB
CD
Nota :Si le rendement de chaque étape est de 50%, le rendement de E
sera d’environ 6% dans le premier cas alors qu’il serait de l’ordre de
25% dans le second cas.

I. Rappel succinct sur la Synthèse Organique (suite)
La méthodologie : recherche de procédés permettant l’obtention des produits ciblés avec de bons rendements (réduction
de nombre d’étapes, minimiser l’utilisation des groupes protecteurs …).
Comment cherché une nouvelle méthodologie?
Nouvelle
méthodologie
(4 étapes)
Formulation d’une hypothèse
(imagination d’une nouvelle voie)
Optimisation des conditions opératoires
(modification des condition opératoires)
Découverte d’une
réactivité conformément
À l’hypothèse de départ
Généralisation de
Procédé
(réaction utilisée sur
Différents substrats)