Récepteurs α Récepteurs β Indications Fiche : Récepteurs du système nerveux sympathique et Médicaments Récepteurs α α1 Affinité Récepteurs β α2 Noradrénaline > Adrénaline > Isoprénaline Protéine G Gq Gi Localisation Muscles lisses Ilots de langerhans Post-synaptique principalement Pré-synaptique principalement Excitateurs Rétrocontrôle négatif : Inhibiteurs sur la libération de NAD/AD Contraction des muscles lisses Relâchement des muscles lisses Dans la synapse β1 Effets Cas particulier Dans les vaisseaux : Noradrénaline β3 Isoprénaline > Adrénaline > Noradrénaline Gs Rein Coeur Muscles lisses Tissu adipeux Pré-synaptique Post-synaptique Post-synaptique Excitateurs Rétrocontrôle positif : Excitateurs sur la libération de NAD/AD - Inhibiteurs sur les muscles lisses - Sauf sur le cœur : Excitateurs Stockage des graisses Contraction des muscles lisses - Relaxation des muscles lisses - Contraction cardiaque Action Type β2 Dans les vaisseaux : Adrénaline - Glycogénolyse Récepteurs α Récepteurs β β2 Agonistes adrénergiques α1 Epinéphrine = agoniste naturel non sélectif α1 α2 β1 β2 Mixtes α + β Norépinéphrine = agoniste naturel α1 +++ β1 Un peu β2 Dopamine = agoniste naturel - Récepteurs D (à doses faibles) - β1 > β2 > α1 (à doses moyenne et élevée) Vasoconstricteur : Contraction des artérioles et grandes artères α2 Indications β1 de la FC β3 Pré-synaptique Post-synaptique Libération de NAD Vasodilatateur : Dilatation des vaisseaux sanguins Choc anaphylactique (IM, SC ou IM en seringue pré-remplie : Anahelp / Anakit) de la PAS de la PAD ( des résistances périphériques) Contraction des artérioles et grandes artères de la FC de la contractilité cardiaque Collapsus (sauf si Infarctus du myocarde) des résistances périphériques de la PAS et PAD de la FC (stimulation des barorécepteurs) A forte dose > 10 ug/kg/min : Vasoconstricteur ( de la PA) de la FC des résistances périphériques de la PAS et PAD du débit Q A dose moyenne : Vasodilatateur ( de la PA) Choc avec bas débit cardiaque Effets indésirables - Hypotension orthostatique : Etilefrine - Migraine : Ergotamine - Contraction utérine après la dévlivrance : Méthylergometrine - Mydriatique : Phélynéphrine - Congestion nasale : Naphazoline, Oxyméthazoline, Pseudoéphédrine Vasoconstricteur s périphériques Agonistes α1 Vasoconstricteur s généraux Dobutamine β1 > β2 Agonistes β Agonistes β2 Isoprénaline = Agoniste mixte β1 β2 - Etats lipothymiques sans cause organique (sauf si HTA, insuffisance coronarienne, hyperthyroïdie) : Phényléphrine en IV - Hypotension orthostatique sévère : Midodrine Phényléphrine : de la PA de la pression de perfusion coronarienne et cérébrale du débit Q (effets ionotrope et chronotrope positifs) Redistribution des débits régionaux - Chocs cardiogéniques - Syndromes de bas débit Perfusion continue ATTENTION désensibilisation des récepteurs si traitement > 72h Surdosage : Tachycardie Bronchodilatation des contractions utérines - Asthme / BPCO : Salbutamol, Terbutaline, Salmétérol - Accouchement prématuré : Ritodine IV ou Per os du débit Q (effets ionotrope, chronotrope , bathmotrope et dromotrope positifs) Relaxation des muscles lisses Glycogénolyse Stimulation psychique (angoisse, insomnie,…) Sécrétion d’insuline - Bradycardies sinusales (si atropine) - Chocs - bloc auriculo-ventriculaire (- pneumologie mais fugace et tachycardie) Midodrine : - HTA - Angine de poitrine - Bradycardie - Nécrose des extrémités - Tachycardie - Palpitations - Agitation - Sueurs - Tremblements Récepteurs α Récepteurs β Antagonistes adrénergiques β2 α1 α2 Antagonistes α Prasozine / Urapidil : - HTA - insuffisance cardiaque, - Syndrome de Raynaud - Artériopathies des membres inférieurs Alfuzosine / Doxazosine / Tamsulosine / Térazosine : - adénome de la prostate - troubles fonctionnels des voies urinaires Pré-synaptique : libération de la noradrénaline et dopamine Betabloquants lipophiles Labétamol, Métoprolol, Séloken, Propanolol Betabloquants hydrophiles Acétabutolol, Aténolol, Bisoprolol, Nadolol, Sotalol Betabloquants mixtes β1 β2 Nadolol, Pindolol, Propanolol Antagonistes β Post-synaptique de la vasoconstriction artérielle de la TA constriction du sphincter erétral facilitation de la miction α2 bloquants Yohimbine Betabloquants sélectifs β1 Acetabutolol, Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol, Betaxolol Betabloquants avec activité sympatho-mimétique intrinsèque (ASI) Oxprénolol,Pindolol Effets indésirables β3 Pré-synaptique α1 bloquants Indications β1 - Trouble de l’érection - Hypotension orthostatique Cardioprotection : de la FC de la contractilité cardiaque seuil d’excitabilité (dromotrope négatif) = bradycardie : du débit Q du débit Q + vasoconstriction périph ( des résistances) = PA inchangée Puis des résistances = PA A court terme : Vasoconstriction (<α) A long terme : de la sécrétion de rénine de la formation de l’angiotensine II Administration aiguë : - de la sécrétion pancréatique d’insuline lors de la stimulation par le glucose - Bronchoconstriction (<α) - Triglycérides - HDL cholestérol - glycogénolyse hépatique - de la production de l’humeur aqueuse : pression intraoculaire - Contraction de l’utérus gravide - dilatation de l’artère carotide externe (responsable de migraines) - HTA - Angor d’effort - Infarctus du myocarde - Troubles du rythme - Insuffisance cardiaque contrôlée - Migraine - Tremblement - Glaucome - Hypertension portale (hémorragies digestives) - Hyperthyroïdie SAUF - Asthme, - bloc auriculoventriculaire, - Insuffisance Cardiaque congestive non contrôlée, - syndrome/maladie de Raynaud - Risque d’hypotension orthostatique parfois ère sévère (surtout 1 dose) - Tachycardie - Tachycardie - Irritabilité, agressivité - Insomnie - Aggravation d’un IC - Bradycardie sinusale - Blocs auriculoventriculaires - Syndrome de raynaud - Artérite des MI (non sélectifs +++) - Aggravation de l’asthme (cardiosélectifs +++) - Aggravation du choc anaphylactique (inhibition aprtielle des mécanismes qui s’y opposent) - Troubles métaboliques : hypoglycémie, hyperTG, baisse des HDL/LDL… - Diffusion systémique bradycardie, asthme Effets indésirables des sympathomimétique indirects : Cocaïne : Tachycardie Arythmie IDM HTA Nécrose tissulaire (vasconstriction des extrémités) IMAO tachycardie HTA