Buscopan Buscopan Buscopan OEMéd Composition Principe actif: Scopolamini butylbromidum. Excipients Dragées: Excip. pro compr. obduct. Suppositoires: Excip. pro suppos. Forme galénique et quantité de principe actif par unité 1 dragée contient: 10 mg de bromure de butylscopolamine. Suppositoires 1 suppositoire contient: 10 mg de bromure de butylscopolamine. Indications/Possibilités d’emploi Spasmes et troubles de la motilité du tube gastrointestinal, constipation spasmodique, spasmes et dyskinésies des voies biliaires et urinaires, dysménorrhées. Posologie/Mode d’emploi Enfants d’âge scolaire et adultes: 1–2 dragées 3 à 5 fois par jour. Les dragées doivent être avalées, sans être croquées, avec un peu de liquide. Suppositoires Enfants d’âge scolaire et adultes: 1–2 suppositoires 3 à 5 fois par jour. Les suppositoires sont débarrassés de leur emballage puis administrés par voie rectale la pointe en avant. Contre-indications Buscopan est contre-indiqué dans les cas de myasthénie grave et de mégacôlon. La préparation ne doit pas être utilisée chez des patients présentant une hypersensibilité au bromure de butylscopolamine ou à un autre constituant du médicament. Mises en garde et précautions Vu les risques potentiels de complications anticholinergiques, la prudence est de mise chez les patients ayant tendance aux affections suivantes: glaucome à angle fermé, obstructions de l’intestin et des voies urinaires ainsi que tachyarythmie. Interactions Les effets anticholinergiques des antidépresseurs tricycliques, des antihistaminiques, de la quinidine, de l’amantadine et du disopyramide peuvent être potentialisés par le Buscopan. Un traitement concomitant avec des antagonistes de la dopamine, comme le métoclopramide, peut avoir comme résultat d’annuler les effets des 2 préparations sur le tractus gastrointestinal. Buscopan peut aussi renforcer les effets de tachycardie des bêta-adrénergiques. L’effet de la digoxine peut être amplifié après administration orale du Buscopan. Grossesse/Allaitement Les études expérimentales animales n’ont montré aucun indice d’effets tératogènes. Des études contrôlées chez la femme enceinte ne sont pas disponibles. Par conséquent, la prudence est de rigueur lors de l’administration pendant la grossesse. Allaitement On ignore si la scopolamine passe dans le lait maternel. Buscopan ne devrait donc pas être pris pendant l’allaitement. Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines Aucun. Effets indésirables Rare: réactions d’hypersensibilité. Très rare: réactions anaphylactoïdes et chocs anaphylactiques. Système nerveux Rare: sédation, fatigue, troubles de la concentration, céphalées. Troubles cardiaques et vasculaires Fréquent: tachycardie. Organes respiratoires Rare: dyspnée, bronchospasme. Troubles gastrointestinaux Fréquent: inhibition de la sécrétion salivaire, constipation, diarrhée. Troubles cutanés Occasionnel: réactions cutanées telles qu’urticaire, exanthème. Rare: dyshidrose. Troubles rénaux et urinaires Fréquent: rétention urinaire. Surdosage Dans le cas d’un surdosage, les symptômes anticholinergiques suivants peuvent apparaître: rétention urinaire, sécheresse de la bouche, rougeurs cutanées, tachycardie, blocage de la motilité gastrointestinale et troubles passagers de la vision. Traitement Lors d’intoxication par voie orale, il est conseillé de procéder à un lavage d’estomac à l’aide de charbon médicinal suivi de l’administration de sulfate de magnésium (15%). Des symptômes de surdosage sont influencés favorablement par des parasympathomimétiques. Les patients atteints de glaucome seront traités localement avec de la pilocarpine. Si nécessaire, il faut administrer des parasympathomimétiques comme par ex. la néostigmine. Des complications cardiovasculaires sont à traiter d’après les méthodes thérapeutiques usuelles. Mesures lors de paralysie respiratoire: intubation, respiration artificielle. Lors de rétention urinaire, la pose d’un cathéter peut s’avérer nécessaire. De plus des mesures de soutien sont à appliquer selon le cas. Propriétés/Effets Code ATC: A03BB01 Buscopan excerce une activité spasmolytique sur les muscles lisses du tube digestif, des voies biliaires et des voies urogénitales. L’effet périphérique anticholinergique se base sur un blocage ganglionnaire viscéral ainsi que sur une activité antimuscarinique. Pharmacocinétique Après administration intraveineuse, le bromure de butylscopolamine est rapidement distribué dans les tissus (t= 4 min; t= 29 min). Le bromure de butylscopolamine, en tant que dérivé d’ammonium quaternaire, est très polaire et n’est de ce fait que partiellement résorbé après administration orale ou rectale (8% et 3%). Distribution Le volume de distribution (Vss) est de 128 l (correspond à environ 1,7 l/kg). Une disponibilité systémique de 0,5% a été observée dans l’expérimentation animale. Malgré des concentrations plasmatiques faibles et mesurables pendant un temps court, il a été observé des concentrations locales relativement élevées de bromure de butylscopolamine marqué radioactivement et/ou de ses métabolites à l’endroit de l’effet: tube gastrointestinal ainsi que dans la vésicule biliaire, les canaux biliaires, le foie et les reins. Le bromure de butylscopolamine ne se lie que faiblement aux protéines plasmatiques (8–13%). Métabolisme La demi-vie de la phase terminale (t) est d’environ 5 heures. Les métabolites principaux trouvés dans les urines ne se fixent que faiblement aux récepteurs muscariniques. Elimination La clearance totale après administration i.v. est de 1,2 l/min. L’élimination a lieu environ pour moitié par les reins. Données précliniques Le bromure de butylscopolamine présente une faible toxicité aiguë par voie orale et intraveineuse. Dans les études de toxicité avec des doses orales répétées pendant plus de 4 semaines, les rats ont bien toléré des doses de 500 mg/kg. Aux doses de 2000 mg/kg, par son activité sur les ganglions parasympathiques de la zone viscérale, le bromure de butylscopolamine a paralysé la fonction gastrointestinale entraînant ainsi de la constipation. En outre, une létalité a été observée. Des rats ont toléré des doses de 200 mg/kg pendant plus de 26 semaines, tandis qu’avec des doses de 250 et 1000 mg/kg, les fonctions gastrointestinales étaient inhibées et des cas de décès sont apparus. Ampoules Une dose intraveineuse répétée de 1 mg/kg pendant 4 semaines, a été bien supportée chez les rats. Aux doses de 3 mg/kg, des convulsions sont apparues immédiatement après l’injection. Les rats auxquels des doses de 9 mg/kg ont été administrées sont morts de paralysie respiratoire. Tous les chiens traités par voie intraveineuse durant 5 semaines avec 2× 1, 2× 3 ou 2× 9 mg/kg ont présenté une mydriase dosedépendante. De plus, dans le groupe 2× 9 mg/kg des cas d’ataxie, de salivation, de perte de poids corporel et de diminution de la prise de nourriture ont été observés. Les solutions ont été localement bien supportées. La dose de 10 mg/kg a été bien tolérée après injection i.m. répétée, cependant les lésions musculaires au point d’injection étaient nettement augmentées par rapport à celles des rats de contrôle. Aux doses de 60 et 120 mg/kg, la mortalité était élevée et les lésions locales étaient augmentées de manière dose-dépendante. Dans des études spéciales relatives à la tolérance locale, une injection i.m. répétée de 15 mg/kg de Buscopan pendant 28 jours a été étudiée chez le chien et le singe. De petites nécroses focales au point d’injection ont été observées uniquement chez le chien. Buscopan a été bien toléré au niveau des artères et des veines des oreilles de lapin. Le bromure de butylscopolamine n’était ni embryotoxique ni tératogène dans le segment II avec des doses orales jusqu’à 200 mg/kg dans l’alimentation des rats et 200 mg/kg p.o. ou 50 mg/kg en s.c. chez le lapin NZW. La fertilité n’était pas influencée par des doses allant jusqu’à 200 mg/kg p.o. dans le segment I. Suppositoires Les suppositoires de bromure de butylscopolamine étaient localement bien tolérés. Le bromure de butylscopolamine n’a pas présenté de potentiel mutagène dans le test d’Ames, dans l’essai in vitro de mutation génétique dans les cellules V79 de mammifères (test HPRT) et dans le test in vitro d’aberration chromosomique avec des lymphocytes périphériques humains. Des études de cancérogénicité n’ont pas été réalisées. Remarques particulières Le médicament ne doit être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient. Remarques concernant le stockage Conserver Buscopan à température ambiante (15–25 °C). Numéro d’autorisation 17353, 17354 (Swissmedic). Titulaire de l’autorisation Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Bâle. Mise à jour de l’information Juillet 2008.