Extrait du guide des analyses spécialisées Cerba

Flécaïnide
Le flécaïnide (Flécaïne®) fait partie de la classe I, sousclasse C de la classification des antiarythmiques de
Vaughan-Williams (voir quinidine). Il agit par un effet
stabilisant de membrane avec une dépression majeure
du courant sodique rapide, sans effet important sur la
durée des potentiels d’action. Les antiarythmiques
agissent en réduisant l’automaticité et en modifiant la
conduction des fibres myocardiques et/ou du tissu
nodal.
Après une prise orale, l’absorption intestinale presque
totale et l’absence d’effet de premier passage hépatique
font que le produit a une biodisponibilité de 95 à 98 %.
Le pic plasmatique, après une prise orale, est obtenu en
2 à 3 heures. Le flécaïnide se lie à 30 à 40 % aux protéines plasmatiques et sa demi-vie d’élimination est de
14 heures. Le métabolisme, essentiellement hépatique,
permet d’obtenir deux métabolites principaux éliminés
sous forme conjuguée dans les urines. De plus, selon les
sujets, 10 à 50 % du flécaïnide sont éliminés dans les
urines sous forme inchangée. La posologie devra donc
être diminuée en cas d’insuffisance rénale sévère.
Le dosage est effectué par une technique de chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse
(LC-MS). Le suivi thérapeutique est justifié par une
importante variabilité interindividuelle du métabolisme
et de l’élimination.
La zone thérapeutique en taux résiduel chez l’adulte,
pour un prélèvement effectué à l’état d’équilibre
(3 jours après le début du traitement), est de 200 à
1 000 μg/l (prélèvement congelé).
Les effets indésirables, dose-dépendants, apparaissent
pour des concentrations supérieures à 1 000 μg/l :
• effets neurosensoriels : vision trouble, vertiges, tremblements ;
• nausées, troubles digestifs ;
• effets cardiaques : aggravation des troubles de
conduction préexistants (sino-auriculaires ou intraventriculaires) ou majoration de l’altération de la
fonction contractile ventriculaire.
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(
Amiodarone, Quinidine et Hydroquinidine
Delhotal B, Compagnon P, Péhourcq F.
Suivi thérapeutique du flécaïnide.
In : Marquet P.
Suivi thérapeutique pharmacologique pour l’adaptation de posologie des
médicaments.
Paris : Elsevier, 2004 ; pp. 349-354.
Dorosz P.
Guide pratique des médicaments : Anti-arythmiques (VII) : Flécaïnide. –
27e édition.
Paris : Maloine, 2007 ; pp. 444-445.