morphinique

Cours IFSI Janvier 2007
Paliers I
Paliers II
Dr Luc Brun
Comité Douleur
Centre Hospitalier de béziers
Niveaux
antalgiques
de
l ’OMS
1
Paracétamol
AINS
Nefopam
Non
morphiniques
3
2
codéine
dextropropoxyphène
Morphine
Fentanyl
Méthadone
Nalbuphine
Buprénorphine
Tramadol
Morphiniques
Morphiniques
faibles
forts
4
Blocs
nerveux
Chirurgie
Analgésiques niveau 1
 paracétamol
aspirine
 AINS
 Néfopam (Acupan®)

PARACETAMOL
de l ’analgésie Aigüe
Médicament le plus vendu en
France (2004)
Antalgique Antipyrétique
Base
Paracétamol
Mode d ’action
Action
centrale: au niveau de la
corne postérieure de la moelle
épinière
Action périphérique sur la réponse
inflammatoire
Paracétamol 2







Posologie: 1 g per os ou 1 g en perfusion en 10 mn 3 à 4
fois par jour
Chez l ’enfant: 60 mg/kg en 4 à 6 prises
délai pour une action complète 120 mn (per os ou IV)
Début d ’action: 5 à 10 min
PAS DE SUPERIORITE PER OS VERSUS IV
Métabolisme hépatique et élimination rénale
très bien toléré (allergie, foie, rein, hémostase…)
Paracétamol 3

Forme orale:
 comprimés:
Doliprane®, Efferalgan ®
effervescent
 Gélules: Dafalgan ®
 formes pédiatriques: sirops, sachets
Suppos: Doliprane®
 Voie IV: Perfalgan® 1g et 500 mg

Paracétamol 4
Grande sécurité d ’action (enfant,
grossesse)
 Effets secondaires:

 dose
toxique 150 mg/kg en 1 prise
 attention chez insuffisant hépatique sévère
ou insuffisant rénal sévère (diminution du
rythmes d ’administration)
Analgésiques niveau 1
AINS
 ASPIRINE:
Acide Acétylsalicylique
 bloque la réaction inflammatoire: action sur la
Cyclo-oxygénase
 Efficacité ++ sur douleur dynamique
 Rapidité d ’action, et durée 4 à 5 heures
AINS 2
Tissus
Phospholipides
Cyclo
Oxygénase
Inflammation
et
hyperalgésie
Prostaglandines
Acide
Arachidonique
Plaquettes
SEROTONINE
N
o
c
i
c
e
p
t
e
u
r
s
AINS 3
• Bloquent l'action de la cyclo-oxygénase périphérique
sur l'acide arachidonique et réduit la production de
Prostaglandines algogènes
• Action centrale et périphérique
• Anti-inflammatoire, antalgique, anti-pyrétique
• Effets secondaires:
•Rein: insuffisance rénale (déshydratation, personne
agée)
•Digestif: ulcération gastrique
•Hémostase: trouble des fonctions plaquettaires
Effets
des
AINS
ORGANES ou SYSTÈME
Système nerveux central
Nocicepteurs
Rein
Vaisseaux sanguins
Bronche
Grêle
Utérus
Glandes endocriniennes de
l’estomac
Glandes endocriniennes du
grêle
Sang
Système immunitaire
D ’après « Douleur » L. BRASSEUR
EFFETS des
PROSTAGLANDINES
EFFETS des AINS
Transmission douleur corne
postérieure moelle
Hyperalgésie
Augmente pression
perfusion rénale et diurèse
Vasodilatation
Analgésie niveau moelle,
apyrexie
Baisse sensibilité
Rétention eau, électrolytes
Bronchorelaxation
Contraction
Contractions, relaxation du
col
Production Hcl et mucus
Baisse inflammation,
fermeture canal artériel
Asthme pseudo allergique
Diarrhées
Tocolyse
Ulcère gastro-duodénal
Sécrétions mucus, eau…
Ulcère du grêle
Agrégation plaquettaire,
perméabilité capillaire
Troubles hémostase
primaire, Prévention
thrombo-embolie et choc
?
Migration des globules
blancs
AINS 4

Contre Indications:
 allergie
 ulcère
gastro intestinal actif
 3ème trimestre grossesse (canal artériel)

Précautions d ’emploi:
 UGD
 Insuffisance
rénale et sujet âgé
 Stérilet
 Associations
médicamenteuses: Cortisone,
IEC, anticoagulants...
AINS 5

exemples
 Kétoprofène:
injectable (Profénid® 100mg) ou
per os (Biprofénid ® 150mg)
 per os: Indocid ®, Apranax ®, Voltarène ®,
Nifluril ®, Surgam ®
 nouvelle génération (antiCox2): Célébrex ®,
Dynastat ®(injectable). (Vioxx® retiré marché)
Analgésiques niveau 1
Néfopam (Acupan®)
Action centrale
 non dépresseur respiratoire
 posologie: 4 à 6 A/jour (20mg) voie intraveineuse
 réactions générales si injection IV rapide

 Nausées,
vomissements, sueurs
 Injecter 1 amp en 30 min minimum ou IVSE.
 CI: épilepsie, prostate, glaucome.
Morphiniques niveau 2
Association au Paracétamol
 Dextropropoxyphène:
1
Diantalvic®
gel: paracétamol 400 mg/ DXP 30 mg
 morphinique mineur agoniste pur (recepteurs µ)
 6 fois moins puissant que la morphine orale
 délai d ’action 1h/ durée d ’action 4 heures
 posologie: 1 à 2 gel 1 à 3 fois/j
 effets secondaires: mineurs. Attention à
l ’hypoglycémie.
Association au Paracétamol 2
 Codéine:
Efferalgan codéiné®, Codoliprane®
 morphinique
mineur agoniste pur (transformation
hépatique)
 6 fois moins puissant que la morphine orale:
 1cp Codoliprane ®:paracétamol 400mg/codéine 20mg
 1 cp Efferalgan codéiné ® : 500mg/30mg
 durée d ’action 4 heures
 posologie: en association avec paracétamol: 1g 3 à 4
fois/j
 Effets secondaires: mineurs (constipation, nausées,
somnolence, allergie)
Morphiniques niveau 2
Tramadol
Forme orale et injectable
 Double action centrale:

 morphinique
(recepteur µ)
 voies inhibitrices descendantes
durée d ’action 6 heures
 5 fois moins puissant que la morphine
 effets secondaires: vertiges, nausées et

vomissements (vitesse d ’administration). Sécurité
d ’utilisation.
Tramadol 2
Exemples:
 Contramal® 50, 100mg; forme LP: 100,
150mg
 Topalgic ®
 formes associées au paracétamol:
Zaldiar ® (37,5/325mg)
Ixprim ®
 Posologies:
 400mg/jour en 2 à 4 prises

Conclusion Paliers 1 et 2
Panel d ’antagiques très large
 Connaître les différentes classes en
fonction de leur palier (1 à 3)
 Connaître les effets secondaires des
médicaments et leur précautions
d ’utilisation (vitesse d ’administration...).
 Ne pas associer plusieurs médicaments
identiques (Diantalvic® et Codoliprane®...)

COANTALGIQUES
 antispasmodiques
 relaxants
musculaires
 antiépileptiques et antidépresseurs
 Anxiolytiques, benzodiazépines
 neuroleptiques
 hypnotiques : AG (Kétamine)
COANTALGIQUES
Les Antiépileptiques
 Utiles
dans la douleur neuropathique
 Bloquent
la transmission du
message dans les voies de
conduction de la douleur
Les
Antiépileptiques
Les Antiépileptiques 2

Tégrétol®:
 névralgie


du trijumeau
 effets secondaires (hématologique,
hépatique)
Neurontin®, Lyrica®:
 Neuropathie post Zostérienne, diabétique
 EII: somnolence
Rivotril®:
 radiculalgies, lombalgies
 EII: somnolence, amnésie, trouble de
concentration
COANTALGIQUES
Les Antidépresseurs

Action centrale par potentialisation des voies de
contrôles inhibiteurs diffus descendant de la
nociception (Noradrénaline et sérotonine)

Antidépresseurs tricycliques

ANAFRANIL®

LAROXYL®
Les Antidépresseurs 2
Grande efficacité dans la douleur
neurogène
 posologie plus faible que pour la
dépression
 efficace en qqs jours
 EII: somnolence, sécheresse de bouche,
constipation, prise de poids
