Les anti-hypertenseurs Chapitre 3 1ère année Ce sont des ttt au long cours ou d’urgence, utilisés contre l’HTA. I) La pression artérielle TA = Dc x Rp = Ves x FC x Rp TA : tension artérielle Dc : débit cardiaque Rp : résistances périphériques Ves : volume d’éjection systolique FC : fréquence cardiaque Volémie : quantité de sang contenue dans le cœur. II) Le ttt anti-HTA Si l’on diminue la TA, on diminue également tous les risques associés : - Insuffisance cardiaque. - Insuffisance rénale. - AVC. - Hyperlipidémie. - Obésité - Maladies métaboliques. Il est donc important de stabiliser la TA : - Ttt anti-HTA. - Arrêt du tabac et de l’alcool. - Exercice physique. Lors d’un ttt anti-HTA, il est néanmoins nécessaire de surveiller les signes d’hypotension orthostatique et/ou les signes d’hypertension artérielle. III) Les médicaments utilisés contre l’HTA 1) Les diurétiques a) Mécanisme d’action Les diurétiques augmentent l’élimination urinaire de l’eau et du sodium. Page 1 sur 9 Ils permettent également de diminuer la volémie, le volume d’éjection systolique, le débit cardiaque et donc la pression artérielle. On les classe en fonction de leurs effets sur la kaliémie, dont la norme est de 3,5 à 4,8 mmol / L. Les diurétiques hypokaliémants : Les diurétiques de l’anse : ils sont utilisables même en cas d’insuffisance rénale Lasilix * - FUROMESIDE Burinex * - BUMETANIDE Eurilex * - PIRETANIDE Les diurétiques thiazidiques Esidrex * - INDAPAMIDE Les anti-HTA faiblement diurétiques Fludex * - INDAPAMIDE Les diurétiques hyperkaliémants : Les anti-aldostérone Aldactone * - SPIRONOLACTONE Soludactone * - CANRENOATE DE SODIUM Les pseudo-anti-aldostérone Modamide * - AMILORIDE Les associations de diurétiques : Aldalix * - FUROMESIDE / SPIRONOLACTONE Logirène * - FUROMESIDE / AMILORIDE Moduretic * - HYDROCHLOROTHIAZIDE / AMILORIDE b) Indications Ils sont très utilisés dans les pathologies cardio-vasculaires et les pathologies rénales : - HTA. - Oedèmes. - Insuffisance cardiaque. c) Effets indésirables - Déshydratation (diurétiques de l’anse +++) avec fatigue, asthénie et hypotension. Hypokaliémie avec troubles du rythme cardiaque. Hyperkaliémie avec troubles du rythme cardiaque. Allergies. Hyperglycémie. d) Surveillance La surveillance est essentiellement clinique et biologique : - Poids. Page 2 sur 9 - Diurèse. Signes d’allergie. Kaliémie urinaire et sanguine. ECG. Signes d’interaction avec d’autre ttt. Il faut faire extrêmement attention à la moindre variation de la kaliémie, qui est alors responsable de perturbation du rythme cardiaque. 2) Les β-bloquants a) Les médicaments Ténormine * - ATENOLOL Lopressor * - METOPROLOL Seloken * - METOPROLOL Sectral * - ACEBUTOLOL Célectrol * - CELIPROLOL Avlocardyl * - PROPANOLOL Corgard * - NADOLOL Sotalex * - SOTALOL Trandate * - LABETOLOL b) Mécanisme d’action Les récepteurs β du système parasympathique sont : - Cardio-accélérateurs. - Vasoconstricteurs. - Bronchodilatateurs. - Responsables de l’augmentation de la force contractile du cœur. Les β-bloquants sont des substances qui vont bloquer ces récepteurs β, permettant alors : - De ralentir le rythme du cœur. - De diminuer la force de contraction. - La vasodilatation. - La bronchostriction. - Et par conséquent la baisse de la TA. c) Indications - HTA. Angor. Troubles du rythme cardiaque. Infarctus. Prévention du glaucome. Hyperthyroïdie. Page 3 sur 9 d) Effets indésirables - Insuffisance cardiaque. Hypotension. Bronchostriction (asthme). Troubles du rythme. Insomnies et cauchemars. e) Contre-indications - Asthme. Insuffisance cardiaque. Allergie. f) Surveillance Il est important de surveiller le rythme cardiaque et la TA dès le début du ttt. Tout au long du ttt, il faut surveiller l’apparition de signes d’insuffisance cardiaque, et à la fin, le ttt ne doit JAMAIS être arrêté brutalement (risque d’effet rebond). Lorsqu’un patient est sous β-bloquants et qu’il doit se faire opérer, il faut absolument le signaler au chirurgien et à l’anesthésiste. A la fin d’une grossesse, il faut surveiller l’apparition d’hypotension et de bradycardie chez le nourrisson. 3) Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion a) Les médicaments Acuitel * - QUINAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Korec * - QUINAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Acuilix * - QUINAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Koretic * - QUINAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Cibacène * - BENAZEPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Briem * - BENAZEPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Briazide * - BENAZEPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Cibadrex * - BENAZEPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Lopril * - CAPTOPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Captolane * - CAPTOPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Captea * - CAPTOPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Acazide * - CAPTOPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Coversyl * - PERINDOPRIL / INDAPAMIDE Preterax * - PERINDOPRIL / INDAPAMIDE Bipreterax * - PERINDOPRIL / INDAPAMIDE Page 4 sur 9 Fozitec * - FOSINOPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Foziretic * - FOSINOPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Gopten * - TRANDOLAPRIL Odrik * - TRANDOLAPRIL Justor * - CILAZAPRIL Moex * - MOEXIPRIL Prinivil * - LISINORPIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Prinzide * - LISINORPIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Zestri * - LISINORPIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Zestoretic * - LISINORPIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Renitec * - ENALAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Co-renitec * - ENALAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE Tanatril * - IMIDAPRIL Triatec * - RAMIPRIL b) Mécanisme d’action L’angiotensine II permet la vasoconstriction, l’augmentation de la volémie et de la sécrétion d’aldostérone. Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion auront donc un effet vasodilatateur, avec un délai d’action court (de 1 à 4h). c) Indications - HTA. Insuffisance cardiaque. d) Effets indésirables - Troubles des électrolytes. Hyperkaliémie. Hyponatrémie. Toux sèche sans anomalie pulmonaire. Céphalées. Asthénie. L’action de l’enzyme de conversion e) Contre-indications - Insuffisance rénale. f) Surveillance Il faut contrôler la kaliémie et l’apparition de signes d’insuffisance rénale. Attention aux diabétiques : les inhibiteurs interfèrent avec l’insuline. Page 5 sur 9 4) Les antagonistes de l’angiotensine II a) Les médicaments Atacand * - CANDESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Kenzen * - CANDESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Hytacand * - CANDESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Co-kenzen * - CANDESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Teveten * - EPROSARTAN Aprovel * - IRBESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Co-aprovel * - IRBESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Cozaar * - LOSARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Hyzaar * - LOSARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Fortzaar * - LOSARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Pritor * - TELMISARTAN Micardis * - TELMISARTAN Nisis * - VALSARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Tareg * - VALSARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Cotareg * - VALSARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE Nisisco * - VALSARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE b) Mécanisme d’action Les antagonistes de l’angiotensine II ont une action ressemblant à l’action des inhibiteurs de l’enzyme de conversion : ils bloquent les récepteurs de l’angiotensine II. Ils permettent donc la vasodilatation et la baisse de la volémie. En contre partie, le débit sanguin rénal est augmenté. c) Indications - HTA. d) Effets indésirables - Hypotension (favorisée par l’insuffisance rénale ou cardiaque, par les sténoses rénales). Troubles électrolytiques : hyperkaliémie. Hypernatrémie. 5) Les inhibiteurs calciques a) Les médicaments Tildiem * - DILTIAZEM Isoptine * - VERAPAMIL Page 6 sur 9 Amlor * - AMLODIPINE Flodil * - FELODIPINE Icaz * - ISRADIPINE Caldine * - LACIDIPINE Loxen * - NICARDIPINE Lercan * - LERCANIDIPINE Adalate * - NIFEDIPINE b) Mécanisme d’action Le calcium intervient : - Au niveau osseux. - Au niveau musculaire : pour la contraction. - Au niveau nerveux : pour la conduction des messages. - Dans la coagulation. Les inhibiteurs calciques sont des médicaments qui s’opposent aux mouvements de calcium : ils l’empêchent de rentrer dans les cellules du myocarde et dans les cellules musculaires. Il y a donc vasodilatation. Les effets cardiaques : - Effet inotrope négatif : la diminution de la force de contraction empêche le calcium de pénétrer dans la fibre musculaire. - Effet chronotrope négatif : la baisse de la fréquence cardiaque diminue la conduction et l’excitabilité. Les effets vasculaires : - Ils favorisent le débit circulatoire. - Ils suppriment les spasmes coronarien. - Ils possèdent une action vasodilatatrice. c) Indications - HTA. Angor. Troubles du rythme cardiaque. Syndrome de Raynaud : doigts blancs, décoloration d’une partie du visage (= troubles de la vascularisation artérielle). d) Effets indésirables - Céphalées. Bouffées vasomotrices (coups de chaleur). Oedèmes des membres inférieurs. Troubles du rythme. Réactions allergiques. Page 7 sur 9 e) Surveillance Il faut dépister les signes d’insuffisance cardiaque : dyspnée, cyanose, fatigue, œdème, tension et anxiété. IV) Les autres ttt en cardiologie Les vasodilatateurs : Les α-1-bloquants Eupressyl * - URAPIDIL Médiatensyl * - URAPIDIL Alpress * - PRAZOSINE Minipress * - PRAZOSINE Les vasodilatateurs directs Lonoten * - MINOXIDIL Hyperstat * - DIAZOXYDE Nitriate * - NITROPRUSSIATE DE SODIUM Les anti-hypertenseurs centraux : Hyperium * - RILMENIDINE Physiotens * - MONOXIDINE Catapressan * - CLONIDINE Aldomet * - METHYLDOPA Les dérivés nitrés : Par voie injectable Lenitral * - TRINITRINE Risordan * - ISOSORBIDE DINITRATE Par voie per-linguale Trinitrine * - TRINITRINE Natispray * - TRINITRINE Lenitral * - TRINITRINE Risordan * - ISOSORBIDE DINITRATE Isocard * - ISOSORBIDE DINITRATE Par voie orale Risordan LP * - ISOSORBIDE DINITRATE Langoran LP * - ISOSORBIDE DINITRATE Monicor LP * - ISOSORBIDE MONONITRATE Par voie transdermique Trinipatch * - TRINITRINE Discotrine * - TRINITRINE Cordipatch * - TRINITRINE Diafusor * - TRINITRINE Les digitaliques : Digoxine * - DIGOXINE Page 8 sur 9 Hemigoxine * - DIGOXINE Les anti-arythmiques : Les stabilisants de membrane (classe I) Serecor * - HYDROQUINIDINE Rythmodan * - DISOPYRAMIDE Isorythm * - DISOPYRAMIDE Cipralan * - CIBENZOLINE Exacor * - CIBENZOLINE Xylocard * - LIDOCAINE Fiboran * - APRINDINE Rythmol * - PROPAFENONE Flécaïne * - FLECAINIDE Les β-bloquants (classe II) Les modificateurs de la repolarisation (classe III) Cordarone * - AMIODARONE Carbionax * - AMIODARONE Les inhibiteurs calciques (classe IV) Page 9 sur 9