TD de neuro Mme Naveteur 20/02 Les anxiolytiques. Opposition

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Les anxiolytiques.
Opposition entre phytothérapie (plantes) et médicaments possédant une molécule active.
Les noms de molécules actives que l'on trouve dans les revues pharmaceutiques sont suivies d'un R : marque
déposée, commerciale. Les génériques sont passés avec le nom de la molécule active.
Euphytose : puisqu'il n'y a pas d'isolation de molécule, on n'a pas de classe moléculaire.
Benzodiazépine :classe la plus diversifiée et la plus commercialisée.
Si le nom de la molécule se termine par -am : c'est un benzodiazépine. Mais il y a des molécules qui ne se
terminent pas par -am et qui sont quand même des benzodiazépines.
Action des benzodiazépines : agissent de sur les protéines canal où se fixe le GABA, mais la benzodiazépine ne se
fixe pas à la place du GABA (protéine canal avec différentes sites récepteurs)
Le GABA est un neurotransmetteur qui se fixe sur la partie post-synaptique.
A l'heure actuelle, on n’a pas encore identifié les ligands naturels des benzodiazépines. Lorsque quelqu'un a fait
une tentative de suicide aux benzodiazépines, on lui prescrit un antagoniste : l’Anexate R.
Les propriétés thérapeutiques :
 sédatif : se dit d'un médicament qui calme un organe (exemple : antitussif= sédatif de la toux). Médicament
qui a un effet calmant modéré (le plus faible).
 anxiolytique: calme l'anxiété et les états d'agitation grave. Plus fort que le sédatif.
 hypnotique: provoque le sommeil. La benzodiazépine déstructure le moins le sommeil.
 myorelaxant: diminue l’activité des motoneurones : relâchement des muscles.
Toutes les benzodiazépines ont ces propriétés, mais surreprésentation selon la molécule (pour Myolastant, l'effet
le plus grand et l’effet myorelaxant ; effet périphérique qui peut permettre à la personne de se sentir mieux
quand elle éprouve de l'anxiété : détendre les muscles pour le bien-être. Lors d'un accident de la route, le
Myolastan peut être prescrit ; il diminue alors la contraction musculaire suite au traumatisme important.)
 anticonvulsivant : éviter les convulsions (convulsions liées à un empoisonnement par exemple)
 amnésiant: parfois exploité délibérément lorsque des personnes sont en situation difficile et qu'elles vont
vivre un événement traumatisant (pour ne pas se souvenir des microréveils lors d'une opération chirurgicale par
exemple).
XanaxR et LexomilR : on les retrouve pour tous types d’anxiétés, sauf pour les toc (soignés plus facilement avec
des antidépresseurs, qui agissent sur la recapture de la sérotonine). Prescrits dans les cas de délirium tremens et
dans les cas de sevrage à l'alcool : anxiété élevée mais attention, car population qui a une addiction à l'alcool
donc précaution à prendre pour ne pas remplacer une addiction par une autre (addiction à l'alcool / addiction à
la benzodiazépine).
Euphytose : pour les problèmes mineurs.
La demi-vie : temps nécessaire pour que la concentration de la molécule dans le sang soit diminuée de moitié
après une seule prise. En général, la demi-vie est plus longue que la durée d'action.
Classiquement, on va distinguer différents types de demi-vie dans les benzodiazépines (mais problème pour
trouver la frontière entre chaque tranche)
 courte : entre 5 et 12 heures : SérestaR, TémestaR
 moyenne : entre 20 et 50 heures : LexomilR, ValliumR, TranxèneR
 longue : plus de 65 heures : VictamR, LysanxiaR
Durée maximale du traitement : variée pour les mêmes molécules selon le pays. En France, problème au niveau
des prescriptions( prescriptions sur une durée souvent plus longue que ce qui est préconisé).
Développement de la tolérance à la benzodiazépine lorsque le traitement perdure : pour avoir le même effet il
faut augmenter les doses. La tolérance n'est pas la même selon propriétés. En particulier, les effets hypnotiques
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développent une tolérance très rapide. Cette tolérance est rapide aussi pour les anticonvulsivants (il conviendra
de ne pas donner de benzodiazépines en cas d'épilepsie). Quand la tolérance à un médicament s'est installée,
elle fait place à une dépendance, c'est-à-dire une incapacité à se défaire du médicament. La dépendance
s'installe plus vite avec la benzodiazépine à demi-vie courtes pour des raisons purement comportementales
(plusieurs prises par jour, d'où un conditionnement, c'est-à-dire une association entre la prise du médicament et
la sensation de bien-être).
En cas d'arrêt trop bref du traitement, apparaissent des troubles de sevrage : troubles du sommeil, perte
d'appétit, tremblements, troubles gastro-intestinaux, engourdissement, transpiration, sensibilité au bruit à
l'odeur et à la lumière modifiées...rebond d'anxiété. L'arrêt progressif du traitement minimise ces effets mais ne
les fait pas disparaître complètement. Les manifestations de sevrage peuvent apparaître dans les premiers à
trois jours suivant l'arrêt et sont proportionnelles à la durée de demi-vie. Quand il y a obligation d'un arrêt
brutal du traitement pour diverses raisons, il est conseillé de pratiquer cet arrêt en milieu hospitalier.
Contre-indications : libère les laboratoires de toute poursuite.
Grossesse : la benzodiazépine passe la barrière placentaire, donc le foetus prend aussi de la benzodiazépine. Or
la molécule restera plus longtemps chez le foetus, car le métabolisme est plus lent ; cela peut entraîner des
malformations du système nerveux, avec une symptomatologie de type autistique. A la naissance, ces bébés
auront besoin d'un sevrage.
Effets indésirables :
Baisse de vigilance, somnolence : attention vis-à-vis de la conduite de véhicules mais aussi dans d'autres postes
de travail qui présentent un risque (travail sur presse). Hypotonie musculaire : possibilité de s’additionner au
problème de la baisse de vigilance
Amnésie antérograde : qui se passe sous l'emprise de la molécule. Confusion des souvenirs sur les éléments de
contexte, les séquences temporelles, possibilité d'avoir des trous noirs. Ces effets sont majorés pour la
benzodiazépine à demi-vie courte.
Réactions paradoxales : concerne 5 % des utilisateurs en moyenne. Au lieu de l'effet calmant attendu, survient
un effet d'excitation avec souvent des conduites agressives, parfois des comportements impulsifs (vol), parfois
des changements de personnalité.
Ces risques sont majorés avec la benzodiazépine à demi-vie de courte durée mais aussi en cas d'utilisation
prolongée.
On ne trouve pas listées d'incidences sur les dépressions, mais elles existent chez certaines personnes. Ne sont
pas listés non plus les risques pour les personnes âgées : ataxie, problèmes de langage ; l’ensemble des effets
secondaires est potentialisé chez la personne âgée (baisse du métabolisme). Pour ces personnes, il convient
donc de prescrire des doses plus faibles de benzodiazépines.
Interaction :
dépresseurs du système nerveux central : diminution des activités du SNC
Conclusion : les benzodiazépines sont des molécules qui ont une certaine efficacité. La France et la championne
du monde des prescriptions de ce type de médicaments.
Étude faite par Zarifian : la France consomme deux fois plus de benzodiazépines qu'en Espagne, cinq fois plus
qu'en Allemagne, huit fois plus qu'en Grande-Bretagne.
Attention : ce ne sont pas forcément les personnes qui en ont le plus besoin à qui on en prescrit (prescription
psychiatrique). En France, il n'existe pas vraiment d'alternative : quand on va voir le médecin généraliste pour
des problèmes, il prescrit généralement des anxiolytiques. Aller voir un psychologue n'est pas encore entré dans
les moeurs (sous-représentation des psychologues, assimilation trop simpliste du psychologue et du psychiatre maladies mentales- ).
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